190877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antifugnális hatású triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására
9 190.877 10 hordozó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol a képletben R: jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, egy R2 X általános képletű vegyülettel, X jelentése MgBr, Mgl vagy Li és R2 jelentése az utóbb megadott, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 02.08.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén (III) vagy (IV) általános képletű csoportot, utóbbiban R2 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R és n jelentése az 1. igénypontban megadott-előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű terméket grignardozunk, majd kívánt esetben egy így kapott hidroxiketont redukálunk, vagy újból grignardozunk. (Elsőbbsége: 1983.08. 10.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás (III) általános képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n 1 vagy 2 értékű, azzal jellemezve, hogy n = 1 vagy 2 értékű CF,(CF2)nMgI vagy CF,(CF,)nMgBr általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 10.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (IV) általános képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n 1 vagy 2 értékű, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületen végrehajtott grignardozás után redukálószerként nátrium-bór-hidridet használunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 10.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás R2 helyén metilvagy etilcsoportot tartalmazó, R'-ként (IV) általános képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n 1, vagy 2 értékű, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületen végrehajtott grignardozás után R2 helyén metil- vagy ctilcsoportot és X helyén MgBr csoportot tartalmazó R: X általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 08.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R jelentése 4-fluor-fenil-, 4- klór-fenil-, 2-fluor-fenil-, 2,4-diklór-fenil-, 2,4-difluor-fenil-, 2-fluor-4-klór-fenil vagy 2,5-difluor-fenilcsoport. (Elsőbbsége: 1983. 08. 10.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános 5 képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R jelentése 4-klór-fenil-, 4-fluor-fenil-, 2,4-diklór-fenil- vagy 2,4-difluor-fenilcsoport. (Elsőbbsége: 1983. 08. 10.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(2,4-difluor- 10 fenil)-3-metil-4,4,5,5,5-pentafluor-l-(lH-l,2,4-triazol-l-il)-pentán-2,3-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy pentafluor-etil-jodid és metil-magnézium-bromid elegyét l-(etoxi-karbonil)-l-(2,4-difluor-fenil)-2-(lH-l ,2,4-triazol-l-il)-etanollal, majd 15 az így kapott terméket metil-magnézium-bromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 08.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyülő letet-a képletben R jelentése 1 vagy 2 fluor-, klór-, bróm- és jódatommal szubsztituált fenilcsoport, és R' jelentése (III) vagy (IV) általános képletű csoport, és ezekben a képletekben n értéke 25 0, 1, 2 vagy 3 és R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporta gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati 30 készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 08.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - képletben R1 jelentése (IV) általános kép-35 letű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, továbbá R és n jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- 40 és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.08. 10.) 4 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Készült a Borsodi Nyomdában Felelős vezető: Horváth Ferenc 6
