190839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(1H)-piridinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 190 839 2 és Rx kilépő csoportot jelent - egy megfelelő (III) általános képletü vegyülettel - ahol R' jelentése a fentiekben meghatározott - reagáltatunk, és kívánt esetben az (I") általános képletü vegyületek előállítására - ahol Rj és R2 jelentése a fentiekben meghatározott -, egy megfelelő (IV) általános képletü vegyület - ahol R, és R2 jelentése a fentiekben meghatározott, és Ry karbamoilcsoportot jelent - karbamoilcsoportját aminocsoporttá alakítjuk, és az így kapott (I) képletü vegyületet szabad vagy sóformában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1983. 05. 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Ipa általános képletü - a képletben Rp* ciano- vagy karbamoil-csoportot jelent, és Rf* i) 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal egyszer, vagy azonosan vagy eltérően kétszer szubsztituált fenilcsoportot jelent, ii) 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal és 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal diszubsztituált fenil-csoportot jelent, vagy ifi) ciano- vagy karboxil-csoporttal monoszubsztituált fenil-csoportot jelent, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II és III általános képletü vegyületeket alkalmazzunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 18./3087.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás Ipb általános képletü - ahol a képletben R^b és R2 jelentése megegyezik az R?a és R2 2. igénypontban megadott jelentésével - vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy R1* helyén karbamoilcsoportot tartalmazó Ipa általános képletü vegyület karbamoilcsoportját aminocsoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 18./3091.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a Ipc általános képletü - ahol a képletben R jelentése az 1. igénypont szerinti és Rf Xp vagy —(CH2)nYp képletü csoporttal -10 aho1. , , , njelentese az 1. igénypont szerinti, Xp karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karboníl csoportot jelent és Yp hidroxil-csoportot jelent - monoszubsztituált 15 fenil-csoportot jelent és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően helyettesített II és III általános képletü vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsé-20 ge 1983. 02. 15./837.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-ciano-5-(4- ciano-fenil)-6-metil-2(lH)-piridinon előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(4-ciano-fenil)-4-(dimetilamino)-3-butén-2-ont és ciánacetamidot reagálta-25 tunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 18.) 6. Eljárás kardiotóniás (a szívizom összehúzódó képességét növelő) gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános kép-3Q letű vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 05. 16.) 35 4 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878343/09) 89-0010 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 6
