190818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperonil-butoxid-ciklodextrin komplexek előállítására
1 2 VI. táblázat 190 818 A tetrametrin és cinerin I knockdown hatása piperonil-butoxiddal és piperonil-butoxid-ciklodextrin komplexszel aktiválva gabonazsizsikben, piretroid : aktivátor = 1:4 (°%-ban) idő (perc) tetrametrin cinerin + PBO + PBO-CD + PBO + PBO-CD 90 0 10 16 6 0 8 170 9 17 76 9 2 10 210 9 10 • ' 84 8 7 35 300 6 10 100 2 7 53 11. példa 15 Piperonil-butoxid-ciklodextrin komplex biológiai hatékonyságának vizsgálata Mindenben az előző példában leírtak szerint járunk el kivéve, hogy az alkalmazott rovarölőszer 20 karbofurán, és a rovarölőszer : aktivátor arány = 1 : 0,5 volt. A VII. táblázat mutatja, hogy a ciklodextrinnel történő komplex képzés fokozza a piperonil-butoxidnak a karbofurán hatására gyakorolt aktivitását. A komplex képzés kedvező hatása figyelhető meg az azonos kimenetelű mérgezések időbeli lefolyásának összehasonlításakor is (VIII. táblázat), az 50%-os taglózó hatást külön megjelöltük. VII. táblázat Karbofurán 24 órás ölőhatása piperonil-butoxid és piperonil-butoxid-ciklodextrin komplex mellett gabonazsizsiken. Karbofurán : piperonil-butoxid arány = 1: 0,5 Paralitikus és elpusztult egyedek, % Kezelések karbofurán = dózis, mg/korong 0,156 0,313 0,625 1,25 2,50 5,0 karbofurán 0 0 11 64 100 100 karbofurán + PBO 0 0 23 ___22___1 100 100 karbofurán + PBO - CD 0 0 45 1 100 100 100 Vili. táblázat 40 A karbofuránmérgezés időbeli lefolyása piperonil-butoxid és piperonil-butoxid-ciklodextrin komplex aktivátor mellett gabonazsizsiken, knockdown %-ban kifejezve Karbofurán : aktivátor = 1 : 0,5 Karbofurán dózis : 2,5 mg/korong. Idő (perc) karbofurán + PBO + PBO-CD 90 0 0 9 150 0 0 26 210 13 16 J 52 280 30 100 100 350 40 100 100 400 40 100 100 1440 100 100 100 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás piperonil-butoxid-ciklodextrin zárványkomplexek előállítására, azzal jellemezve, hogy a ciklodextrint vagy vizes és/vagy 1-4 szénatomot tartalmazó szerves oldószeres, előnyösen etil-alkoholos, oldatát 1 mól ciklodextrinre számolva 0,6-1,5 mól piperonil-butoxiddal vagy annak 1-4 szénatomot tartalmazó szerves oldószeres, előnyösen etil-alkoholos, oldatával reagáltatjuk 20-90 °C hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ciklodextrinként kristályos alfa-, bétavagy gamma-ciklodextrint, valamint ezek bármelyikének 5-20 vegyes%-os vizes és/vagy etanolos oldatát alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy a 2. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklodextrint a piperonilbutoxid 3,5-55 térfogat%-os etil-alkoholos oldatával reagáltatjuk. Rajz nélkül 7
