190796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-dihidrotiazolil-3-kinolin-karboxamid származékok előállítására
1 190 796 2 Példaszám 3 6 7 8 R H H H H R, 6-CH3 6-C1 6-F 7-OCHj Kiindulási anyag 4-metilanilin 4-klóranilin 4-fluoranilin 3-metoxianilin Olvadáspont °C 277 260 felett 260 felett 260 felett összegképlet CnHjj NO3 CI2H10ClNO3 c12h10fno3 c13h13no4 Mólsúly 231,24 251,7 234,22 247,31 Mikroanalízis számított/talált C% 67,52 67,2 57,27 57,5 61,53 61,3 63,15 63,1 H% 5,69 5,7 4,00 4,0 4,30 4,3 5,3 5,4 N% 6,05 6,0 5,56 5,5 5,93 6,0 5,66 5,7 Cl% 14,08 14,0 F% 8,11 8,0 Példa száma 10 11 12 R H H H R, 6-SCH 3 6-CF3 6-OCH 3 Kiindulási anyag 4-metiltioanilin 4-trifluormetilanilin 4-metoxianilin Olvadáspont °C 260 felett 260 felett 260 felett összegképlet c13hI3 NO3S c13h10 NO3F3 c)3h13no4 Mólsúly 263,31 285,00 247,31 Mikroanalízis számított/talált C% H% N% F% S% 59,3 4,97 5,32 12,17 59,0 5,0 5,4 12,3 54,78 3,53 4,91 19,99 54,5 3,5 4,9 20,2 63,15 63,1 5,3 5,4 5,66 5,7 13. példa 45 15. példa Tablettákat állítottunk elő, hatóanyag: N-(4,5-dihidrotiazol-2-il)-4-hidroxi-3-kinolinkarboxamid-hidrogénklorid 5 mg segédanyag egy tablettához 100 mg-ig (laktóz, keményítő, magnéziumsztearát, talkum) Tablettákat állítottunk elő, hatóanyag: N-(4,5-dihidrotiazol-2-il)-6-klór-4-hidroxi-3-kinolin-karboxamid-hidrogénklorid 10 mg 50 segédanyag egy tablettához 100 mg-ig (laktóz, keményítő, talkum, magnéziumsztearát) 14. példa Tablettákat állítottunk elő, hatóanyag: N-(4,5-dihidrotiazol-2-il)-6-etil-4-hidroxi-3- -kinolin-karboxamid-hidrogénklorid 5 mg segédanyag egy tablettához 100 mg-ig (laktóz, keményítő, magnéziumsztearát, talkum) Farmakológiai vizsgálatok : 55 1. Benzodiazepin receptorai iránti affinitás A módszert Möhler és Okada: Science 198, 849-851 (1977) irodalmi helyen írták le. 150 g átlagtömegű hímnemű patkányok agyából eltávolított agykérget 14o-ad rész (tömeg/térfogat) 60 arányban 0,32 M szacharózban homogenizálunk. A homogenizált elegyet 1000 g-vel 10 percig 0 'C- on centrifugáljuk és a felülúszó réteget 30 000 g-vel 20 percig 4 °C-on centrifugáljuk. A maradékot 20 térfogai 50 mmól trisz HC1 pufferbe helyezzük, 65 melynek pH értéke 7,4, és 30 Ö00 g-vel 20 percig 6
