190795. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbazinsav-származékok előállítására és e vegyületeket tartalmazó súlyhozamnövelő takarmányadalékok
1 190 795 2 aminocsoporton képezett reakcióképes származékaikat is alkalmazhatjuk. E vegyületek a (V) általános képletnek felelnek meg (mely képletben R7 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy fenilcsoport és R® jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R6 és R7 a szomszédos szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 3-7 tagú cikloalkilidén-gyűrűt képeznek, azzal a feltétellel, hogy R® és R7 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű). A reakciót 20-200 °C-os hőmérsékleten, inert oldószerben játszathatjuk le. Reakcióközegként a reakció szempontjából inert és a kiindulási anyagokat megfelelően oldó szerves oldószereket alkalmazhatunk, pl. alkoholokat (pl. metanol, etanol), észtereket (pl. etil-acetát), stb. A reakciót katalitikus mennyiségű erős sav jelenlétében végezzük el. E célra pl. sósavat, hidrogén-bromidot, kénsavat, foszforsavat, trifluor-ecetsavat vagy p-toluol-szulfonsavat alkalmazhatunk. Az (I) általános képletü vegyületeket tartalmazó szerek haszonállatokon - különösen sertésen - értékes súlyhozamnövelő hatással rendelkeznek. A súlyhozamfokozó hatást az alábbi teszten igazoljuk: /. Kísérleti állatként sertéseket használunk. Minden kísérlethez 6-6 malacból álló csoportokat használunk. A malacok etetésére szolgáló takarmány 50 mg (I) általános képletü teszt-vegyületet illetve referens anyagot (Flavomicin) tartalmaz. Kontrollként a súlyhozamnövelő hatóanyagot nem tartalmazó takarmány szolgál. Az állatokat azonos körülmények között etetjük ; minden állat azonos mennyiségű és összetételű - a teszt-vegyületet kivéve -» takarmányt kap. A kontroli-csoport állatait azonos mennyiségű, azonban teszt-vegyületet nem tartalmazó takarmánnyal etetjük. A kapott eredményeket az alábbi I. táblázatban foglaljuk össze: I. táblázat Teszt-vegyület Átlagos napi súlygyarapodás g/nap 1 kg súlygyarapodáshoz szükséges takarmány mennyisége, a kontrollcsoportra vonatkoztatva 4. példa 463 82% Flavomicin 345 95% Kontroll 336 100% II. A fenti kísérletet megismételjük 50-50 állatból álló sertéscsoportokkal. A hizlalási időszak 60 nap. A teszt-vegyületet 50 mg/kg dózisban adagoljuk. A kapott eredményeket a flavomicin-tartalmú táppal nyert adatokkal hasonlítjuk össze. A flavomicinnel kapott eredményt 100%-nak tekintjük. A kapott eredményeket all. táblázatban foglaljuk össze. II. táblázat Teszt-vegyület Átlagos napi I kg súlygyarapodáshoz példa száma súlygyarapodás szükséges takarmány mennyisége g/nap flavomicin- kg flavomicincsoporl csoport %-ában %-ábnn 6 546 121 1,80 81,7 21 541 120 2,08 90,0 22 503 111,7 2,00 86,5 Flavomicin 450 100,0 2,32 100,0 Carbadox 473 105,1 2,23 96,2 Carbadox = 2-formil-kinoxalin-l,4-dimeloxikarbometoxi-hidrazon, ismert súlyhozamnövelő szer. III. A súlyhozamnövelő hatást sertésen a leírásban szereplő I. kísérlet előírásai szerint végeztük el. A kapott eredményeket a 111. táblázatban foglaljuk össze. III. táblázat I kg súlygyarapodáshoz Teszt-vegyület példa száma Súlygyarapodás kezeletlen kontroll (100%) %-ában szükséges takarmány mennyisége, kezeletlen kontroll (100%) %-ában 1. 108 87 2. 106 90 5 • -111 87 8 108,5 94 9. 118 84 13 109 95 14 105 96 16, 114 92 17. 107,5 89,5 19 109 92 10 106 96 11 104 93 7. 105,5 87 20. 105 93 Carbadox 103 97,0 IV. A súlyhozamnövelő hatást csirkén is meghatároztuk. A IV. táblázatban szereplő adatok 6-6 állaton végzett mérések átlagát képezik. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
