190787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-(szubsztituált 4-hidroxi-butil)-guanin-származékok előállítására
1 . 190787 2 port, például trifluor-metilcsoport, alkil-arilcsoport, például benzilcsoport, vagy arilcsoport, például helyettesített vagy helyettesítetlen fenilcsoport, R3, R4, RJ és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, —COR2 vagy —SO^R2 cső- 5 port, amelyekben R2 a fent megadott - hidrolizálunk, vagy c) olyan IV általános képletü vegyületet, amelynek képletében a helyettesítők a b) eljárásnál meghatározottak, de R1, és R4, Illetve R1 és R4, illetve 10 R4 és R* együtt ciklusos ketált vagy ciklusos szénsav-észtert alkot, hidrolizálunk, vagy d) egy VII általános képletü vegyületet - a képletben R7 szililoxicsoportot, például trimetil-szililoxi- vagy terc-butil-difenil-szililoxicsoportot vagy 15 hidroxilcsoportot vagy a b) eljárásnál Y jelentésére megadott kilépöcsoportot jelent, R8, R9 és R10 egymástól függetlenül szililoxicsoportot, például trimetil-szililoxi- vagy terc-butil-difenü-szililcsoportot vagy halogénatomot, így klór-, bróm- vagy jód- 20 atomot vagy—OR3, —OR4 vagy—OR5 általános képletü csoportot jelentenek, amelyekben R3, R4 és R5 a b) eljárásnál meghatározottak, Rn szililcsoport, például trimetil-szilil- vagy terc-butil-difenilszililcsoport, vagy hidrogénatom, —COR2 vagy 25 —S02R2 általános képletü csoport, amelyekben R2 a b) eljárásnál megadott - savval reagáltatva gyűrűzárásnak vetünk alá, majd a jelenlévő R1—R11 csoportokat hidrolízissel eltávolítjuk, vagy e) egy XI általános képletü vegyületet - R7 és R11 30 a fenti jelentésű - egy VIII általános képletü vegyülettel - R8, R9 és R10 a fenti jelentésű, X2 kilépőcsoport, így klór-, bróm- vagy jódatom, vagy—S02R2 általános képletü csoport, amelyben R2 a b) eljárásnál megadott - kondenzálunk, majd a jelenlévő 35 R7—R11 csoportokat hidrolízissel eltávolítjuk, vagy 0 olyän I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R, vagy R2 hidroxilcsoport, egy XII általános képletü vegyületet — R1 és r11 a fenti jelentésű - egy XHIa vagy XlIIb általános képletü vegyülettel - R1 az a) eljárásnál meghatározott, R12 jelentése 1-8 szénatomos ulkoxiesoport vagy azonos R* jelentésével, X2 a fenti jelentésű- kondenzálunk, majd a kapott vegyületet hidrolizáljuk, - az aH) eljárások bármelyikében rtteém vagy optikailag aktiv kiindulási vegyületekei reugáltatunk -, majd kívánt esetben egy kapott bázist gyógyászatiig elfogadható sójává alakítunk vagy egy kapott sót szabad bázissá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 9-(3,4- dihidroxi-butilj-guanin előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 9-(2,4- dihidroxi-butilj-guanin előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás erilrovagy treo-9-(2,3,4-trihidroxi-butil)-guanin előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületekei reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 9-(3- fluor-4-hidroxi-butil)-guanin előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Eljárás hatóanyagként I általános képletü 9- (szubsztituált 4-hidroxi-butil)-guanint vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy optikai i/.omerjüket - Rj és R2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1 -5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 3 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (878351/09) 88-1913 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 13
