190779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav származékok előállítására
1 190 779 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a XVII általános képletü vegyületek - ebben a képletben R1 etil- vagy 2-fluor-etil-csoportot és R2 4-metil-l-piperazinil-, 3-hidroxi-l-piperidinil-, 1 -pírrolidinil-, 4-morfolinil-, 4-(dimetilamino)-l-piperidinil- vagy 4-hidroxi-l-piperidinilcsoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy ha R2 4-metil-piperazinil-csoport, R1 2-fluor-etil-csoport -, valamint a XIX általános képletü vegyületek - ebben a képletben R3 allil- vagy 2-hidroxi-etilcsoportot jelent-, továbbá a 6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-( 1 -piperazinil)-1 -vinil-kinolin-3- karbonsav, valamint hidrátjaik és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) a XVII általános képletü vegyületek előállítására egy XVI általános képletü vegyületet - ebben a képletben R1 a fenti jelentésű és X fluoratom - N-metil-piperazinnal, 3-hidroxi-piperidínnel, pirrolidinnel, morfolínnal, 4-(dimetil-amino)-piperidinnel vagy 4-hidroxi-piperidinnel reagáltatunk vagy b) a XIX általános képletü vegyületek előállítására a XVIII képletü vegyületet allil-halogeniddel vagy 2-hidroxi-etil-halogeniddel reagáltatjuk vagy c) a 6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinil)-l-vinil-kinolin-3-karbonsav előállítására a 7- 5 (4-acetil-l-piperaziniI)-l-(2-klór-etíl)-6,8-difiuor-1.4- dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav-etil-észtert bázissal kezeljük, és a kapott terméket kívánt esetben szabad savként vagy hidrátjaként elkülönítjük, kívánt esetben sójává átalakítjuk. 2 Eljárás baktériumellenes hatású, hatóanyagként XVII, illetve XIX általános képletü vegyületet - ezekben a képletekben R1, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű -, illetve a 6,8-difluor-1.4- dihidro-4-oxo-7-( 1 -piperazinil)-1 -vinil-kinolin- 15 3-karbonsavat, illetve hidrátjaikat vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előallitott XVII vagy XIX általános képletü vegyületet, illetve a 6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(lpiperazinil)-l-vinil-kino!ín-3-karbonsavat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higitó-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 10 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer 7oitán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fcnyszedő Üzem (878.149/09) 88-1280 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
