190774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhayású éter származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI HD 190 774 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS (21) 1601/80 (31) (7 922 781) Megjelent: (45) 1988. VII. 29. A bejelentés napja: (22) 80. 06. 27. (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: GB: 79.06.29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO* C 07 C 59/68 C 07 C 69/736 C 07 D 257/04 Feltalálóik): (72) KNEEN Geoffrey, kutató vegyész, Kent, GB Szabadalmas: (73) The Wellcome Foundation Ltd., London, GB (54) ELJÁRÁS GYÓGYHATÁSÚ ÉTER-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben Q1 jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, Q2 és Q3 jelentése egymástól függetlenül lehet hidrogénatom 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, és X jelentése cianocsoport, karboxilcsoport, vagy 5- tetrazolilcsoport, valamint ezek sóinak, és ha X jelentése karboxilcsoport ezek észtereinek vagy amidjainak előállítására. A találmány szerint a) valamely (IV) általános képletü étert, amelyben Q1 jelentése a fenti, —OZ2 jelentése hidroxilcsoport vagy azzá alakítható csoport és Z3 jelentése formilcsoport vagy azzá alakítható csoport, és Z3 formilcsoporttól különböző, ha —OZ2 jelentése hidroxilcsoport, vagy —OZ2 és Z3 együttesen az (V) vagy (VI) általános képletnek megfelelően benzofurán- vagy 1,3-benzodioxángyűrűt alkot, átkonvertálnak, vagy b) valamely (IX) általános képletü vegyületet, amelyben Z6 jelentése olyan csoport, amely az előzőkben definiált X jelű csoporttá alakítható és Q4 jelentése (a) vagy (b) képletü csoport, átkonvertálnak, vagy c) valamely (X) általános képletü benzoesavat, amelyben Q1 jelentése a fenti és Z7, Z8 és Z9 csoportok közül az egyik jelentése karboxilcsoport, a másik kettő pedig hidrogénatom, dekarboxilezik és a kapott (I) általános képletű vegyületet adott esetben sóvá vagy savvá alakítják. A találmány szerinti vegyületek a hemoglobinopathies, különösen pedig a sarló-sejtes vérszegénység tüneti kezelésére használhatók. 0— CH2-Q1 CHO (I) Q2 )2-c —x Í3 (a) (b) O-CHy-Q1 (IV) 0—CH2-Q1 HO CHO (X)
