190746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6alfa-metil-kortikoidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 746 2 poklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 9a,21-diklór-ll/3-hidroxi-6a-metil-17a^propioniloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a 21- -klór-6a-metil-17a-propioniloxi-l,4,9(ll)-pregnatrién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 17a-benzoiloxi-9a,21-diklór-ll/3-hidroxi-6a-metil-l,4-pregnadién-3,20- -dion előállítására azzal jellemezve, hogy a 17a-benzoiloxi-21-klór-6a-metil-l,4,9(ll)-pregnatrién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 9a-klór-ll/3- -hidroxi-6a-metil-21-propioniloxi-17a-valeriloxi-l,4,9(ll)-pregnatrién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-9a-klór-ll/3-hidroxi-6a-metil-17a-trimetilacetoxi-4- -pregnén-3,20-dion előállítására azzal jellemezve, hogy a 21-acetoxi-6a-metiM7a-trimetilacetoxi-4,9(ll)-pregnadién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-9a-klór-llő-hidroxi-6o:-metil-17a-trimetilacetoxi-l,4-pregnadién-3,20-dion előállítására azzal jellemezve, hogy a 21-acetoxi-6a-metil-17a-trimetilacetoxi-l,4,9(ll)-pregnatrién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcini- 5 middel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-9a-klór-ll/3-hidroxi-6a-metil-17a-propioniloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion előállítására azzal jellemezve, hogy a 21-acetoxi-6a-metiI-17a-propioniloxi-l,4,9(ll)-pregna-1 o trién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-17o-butiriloxi-9o:-klór-ll/3-hidroxi-6a-metil-l,4-pregnadién-1 r. -3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a 21- -acetoxi-17o-butiriloxi-6a-metil-l,4,9(ll)-pregnatrién-3,20-dion 9(ll)-helyzetű kettős kötésére hipoklórossavat addícionáltatunk, előnyösen N-klór-szukcinimiddel perklórsav jelenlétében végzett reakció útján. 20 12. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—11. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű 6a-metil-kortikoidok — ahol a ___ egyszeres vagy kettős kötést jelent, 25 R jelentése benzoiloxi-csoport vagy legfeljebb 7 szénatomos alkanoiloxi-csoport és X jelentése klóratom, hidjroxilcsoport vagy legfeljebb 7 szénatomos alkanoiloxi-csoport — közül egyet vagy kettőt a gyógyszertechnológi-30 ában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2 lap képletekkel
