190740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új [4-(diaril-metilidén)-piperidino]-alkil-piridinon-származékok előállítására
1 190 740 2 Ar2 jelentése tienil- vagy adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú ■ alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport-, sztereokémiái izomerjeik és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R\ Alk, X és A jelentése a már megadott és W jelentése reakcióképes lehasadó csoport — egy (III) általános képletű piperidin-származékkal — a képletben R, Arl és Ar2 jelentése a már megadott — reagáltatunk, kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületnek egy megfelelő savval a gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját képezzük, vagy a savaddíciós sót a szabad bázissá alakítjuk, vagy az Ar1 szubsztituensben lévő hidroxilcsoportot OAlkcsoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 07. 27.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom, R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, Alk jelentése rövidszénláncú alkándiil-csoport, X jelentése kénatom, metilén-' vagy viniléncsoport, A jelentése etilén-, propiléncsoport vagy (b) általános képletű csoport — ahol R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport —, azzal a feltétellel, hogy —X—A— egy 5 vagy 6 tagú gyűrű része, Ar1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, rövidje szénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport —, sztereokémiái izomerjeik és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a 1 g (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, Alk, X és A jelentése a már megadott és W jelentése reakcióképes lehasadócsoport — egy (III) altalános képletű piperidin-származékkal — a képletben R, Ar1 és Árjelentése a már megadott — rea.jg gáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982. 11.01.) 3. Eljárás szerotonin-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R!, Ar', Ar2, X, A és Alk 2Q jelentése a tárgyi körben megadott — a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 07. 27.) 4. Eljárás szerotonin-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vala-25 milyen 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R‘, Ar1, Ar2, X, A és Alk jelentése a tárgyi körben megadott — a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 11. 01.) 30 22 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 87.1305/3 MSZH Nyomda, Budapest 18
