190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
c1 190 730 2 1. Táblázat (folytatás) Aminosavak funkciós csoportjainak védőcsoportjai,és azok eltávolítására szolgáló módszerek Rövidítés H3/pd Na/NH3 HBR/cOH HC1 AcOH CF3COOH NH3NH3 NaOH NH„OH HF Eltávolító reagens Hidrogén, Fém-Hidrogén-Hidrogén-Ecetsav Trifluor-Hidrazin Nátrium-Ammó-Folyékony palládium nátrium bromid klorid ecetsav hidroxid nium-hidrhidrogénjelenlétében oxid fluorid l! Oldószer Rövidszén-Folyékony Ecetsav Etil-acetát, Ecetsav Trifluor-Rövidszén-Víz, rö-Víz, rö-Folyékony■ 3 láncú alkoammónia rövidszénlánecetsav láncú alkovidszénvidszénhidrogénh hol, dimetilcú alkohol, hol láncú láncú fluorid 1 formamidecetsav alkohol alkohol 1 wi Hőmérséklet Szobahő-30 °C 0-50 °C 0 °C — szó-0 °C -0 °C -Szobahő-0-50 °C 0-50 °C 20 °C mérséklet — vagy alabahőmérsékforráspont szobahőmérséklet — vagy ala-50 °C csonyabb let mérséklet forráspont csonyabb Nyomás Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszrikus férikus férikus rikus férikus férikus rikus férikus férikus férikus 100 kg/cm2 , c6 h5ch3-+ + + — — — — —+ 1 8. p-toxil (fenolos) — + — — — — cn a s tetrahidro-piridil — + —? 1 C,HsCH2OCO+ + £ 3 (fenolos) K (C6H5)3C+ + + + 1 C6HsCH3-— + — — — — — — — + o W3 I (C.Hs)3C+ + + 6 & c6h5ch3oco— + ++ 1; a> (CH3)3C— — — — — ± Eltávolító reagens Hidrogén, Fém-Hidrogén-Hidrogén-Ecetsav Trifluor-Hidrazin Nátrium-Ammó-Folyékony palládium nátrium bromid klorid ecetsav hidroxid nium-hidrhidrogén-jelenlétében oxid fluorid Oldószer Rövidszén-Folyékony Ecetsav Etil-acetát, Ecetsav Trifluor-Rövidszén-Víz, rö-Víz, rö-Folyékony 1 láncú alkoammónia rövidszénlánecetsav láncú alkovidszénvidszénhidrogénhol, dimetilcú alkohol, hol láncú láncú fluorid formamidecetsav alkohol alkohol ! Hőmérséklet Szobahő—30 °C 0—50 °C 0 °C — szó-0 °C -0 °C -Szobahő-0-50 °C 0-50 °C 20 °C W mérséklet — vagy alabahőmérsékforráspont szobahőmérséklet — vagy ala-50 °C csonyabb let mérséklet forráspont csonyabb Nyomás Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszrikus férikus férikus rikus férkus férikus rikus férikus férikus férikus 100 kg/cm2 i ! (C6H5)CH+ dfc± X c«h5co— —+! o Ml p-metoxi-benzil —— +. p-nitro-benzil + + ' -(A táblázat folytatódik) 6
