190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 09. 01. (21) (3047/83) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: jp g2. 09. 02. (31) (57-151 698) A közzététel napja: (41) (42) 84. 05. 28. Megjelent: (45) 88. 12. 09. <11)190 730 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 C 103/50; C 07 D 207/08; C 07 D 233/64; A 61 K 31/195. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) prof. UMEZAWA Hamao, mikrobiológus, TAKEUCHI Tomio, mikrobio’ógus, NISHIZAWA Rinzo, vegyész, TAKAHASI Katsutoshi, vegyész, Tokió, JR, NAKAMURA Teruya, vegyész, Kusitsu, UMEDA Yoshihisa, Ohtsu, JP Microbial Chemistry Research Foundation, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS SPERGUALIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, új spergualin-származékok, és fiziológiaiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben Rí jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, vagy 2-5 szénatomos alkanoil-csoport, R2 jelentése glicil-, alanil-, prolii-, leucil-, szeril-, homoszeril-, treonil-, aszpartil-, glutamil-, arginil-, fenil-alanil-, 7-amino-butiril-, /3-alanil- vagy hisztidil-maradék, D, L vagy DL konfigurációban, m értéke 4, 5 vagy 6. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes bakteriosztatikus és karcinosztatikus hatóanyagok. H2NCNHpH2)m CHCH2CO-R2- NH(CH2)4NH(CH2)3 NH2 NH R, (I) , fc H2NCNH(CH2)rnCHCH2CO-R,2-NH(CH2)4N(CH2)3NH-R4 NH R, (II)
