190729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenetil- alfa-fenil-piperidin-3-propiononitril-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI nt)190 729 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 83. 08. 11. (21 ) 2825/83 osztályjelzet: (51 ) NSZO„ C 07 D 211/34 A 61 K 31/445 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR 82. 08. 16. (82 14154) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 05. 28. Megjelent: (45) 88. 12. 09. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) MANOURY Philippe, kutatóvegyész, Le Plessis-Robinson, BINET Jean, Synthelabo SA, Párizs FR „Breuillet DEFOSSE Gérald, kutatóvegyész, Párizs, FR (54) ELJÁRÁS l-FENETIL-a-FENIL-PIPERIDIN-3-PROPIONONITRIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya a kalciumantagonista és vérnyomáscsökkentő hatású, (I) általános képletű 1-fenetil-a-fenil-piperidin-3-propiononitril-származékok, ezek két lehetséges diasztereoizomer-párjának és/vagy enantiomerjeinek, továbbá az említett vegyületek, diasztereoizomerek és enantiomerek gyógyászati szempontból elfogadható savakkal képzett savaddíciós sóinak előállítására. Az (I) általános képletben Rt, Rr, Rj, Ki és Rs jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-tiocsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, (3-6 szénatomos)-cikloalkil-(1-4 szénatomos) alkoxi-csoport, illetve az Rlf R2, R3, K és R5 csoportok közül két szomszédos metilén-dioxi- vagy etilén-dioxi-csoport, K jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy (3-6 szénatomos) cikloalkil-(l-4 szénatomos) alkil-csoport, és R,, R*, R» jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport.