190725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiixchaemiás és vérnyomáscsökkentő hatású dihidropiridinek előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1 190 725 2 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése -(CH2)„-, -CH2CH(CH3)- vagy CH2C(CH3)2-csoport; X jelentése kívánt esetben 1-4 szénatomos alkil-, benzil-, N(R3)2, -(CH2)mCOOH, -(CH2)m,COO-(l-4 szénatomos alkil) és/vagy -(CH2)mCON(R3)2 csoportokkal egyszeresen, kétszeresen, vagy háromszorosan helyettesített 5 tagú, 1, 2, 3 vagy 4 nitrogénatomot vagy 1 vagy 2 nitrogénatom mellett 1 oxigén vagy kénatomot tartalmazó heteroaromás- vagy piridilcsoport, (R3)2 jelentése 2 hidrogénatom vagy 2 1-4 szénatomos alkilcsoport, m értéke 0 vagy 1 és n értéke 1-3, ha X a gyűrű szénatomján keresztül kapcsolódik, vagy 2 vagy 3, ha X a gyűrű nitrogénatomján keresztül kapcsolódik — és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű vegyület, egy RCHO általános képletű aldehidet és egy (IV) általános képletű vegyületet reagáltatunk egymással — a képletekben R, R1, R2, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet reagáltatunk egy (VI) általános képletű vegyülettel — a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott —, és a kapott vegyületből kívánt esetben gyógyászati célra alkalmas sót állítunk elő. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R jelentésében 2- -klór-fenil- vagy 2,3-diklór-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a tárgyi körben megadott R helyettesítőt tartalmazó RCHO általános képletű vegyületet vagy (V) általános képletű vegyületet — a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott — alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás, R1, és R2 jelentésében metil- vagy etilcsoportot és Y jelentésében eiiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, a tárgyi körben megadott R1 helyettesítőt tartalmazó (III), illetve (V) általános képletű vegyületet és valamely a tárgyi körben megadott R2 helyettesítőt tartalmazó (IV) illetve (VI) általános képletű vegyületet — a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott — alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, X jelentésében kívánt esetben egy — 1-4 szénatomos alkil-, karbamoil-, amino-, di(l-4 szénatomos)- alkil-aminovagy karbamoil-metil-csoporttal helyettesített piridil-, pirrolil-, imidazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolil- vagy oxadiazolilgyűrűt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a tárgyi körben megadott X helyettesítőt tartalmazó (IV), illetve (VI) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, X jelentésében 2.4.5- trimetil-l-imidazolil-, 6-dimetil-amino-3-piridil-, l-metil-2-imidazolil-, l,2,3-(lH)-triazol-l-il-, 4-karbamoil-l,2,3-(lH)-triazol-l-il-, 3-amino-l,2,4-triazol-5-il, 5-amino- vagy 5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il, 5-metil-l,3,4- -oxadiazol-2-il- vagy 1- vagy 2-metil- vagy 1- vagy 2-karbamoil-metil-tetrazol-5-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a tárgyi körben megadott X helyettesítőt tartalmazó (TV), illetve (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó 4-(2-klór-fenil)-3-etoxi-karbonil-5-metoxi-karbonil-6-metil-2-[2-(2,4,5-trimet il-l-imidazoliI)-etoxí-metil]-l,4-dihidropiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy R1 helyettesítőként etilcsoportot, R helyettesítőként 2-klór-fenil-csoportot, Y helyettesítőként etiléncsoportot és X helyettesítőként 2.4.5- trimetil-l-imidazolil-csoportot tartalmazó kiindulási reagenseket reagáltatunk egymással. 7. Eljárás antiischaemiás és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületeket vagy gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóikat gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 7 lap rajz
