190716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-alkil-karbapeném-vázat tartalmazó antibiotikumok előállítására
1 190 716 2 szerves oldószerben, ezüst-ionok jelenlétében R'°-S-R" általános képletű, ahol R"’ és R" jelentése a fenti, szultiddal rcagáltatjuk, cs kívánt esetben az (T) általános képletű, ahol 5 X" jelentése valamely anion, és R'. A, R"'. R" és R2' jelentése a lenti. vegyületről az R2' karboxil-védőcsoportot eltávolítjuk. vagy ■a..) valamely (II) általános képletű. ahol K! es A jeientese a lenti, és R” jelentése valamely szokásos, könnyen eltávolítható karhov il-védőcsoport, előnyösen p-nitro-benzilesoport. 15 ki'/uterméket nukleol'il helyettesítési reakcióban, valamely semleges szerves oldószerben, ezüst-ionok jelenlétében. valamely R'"-S-R" általános képletű. ahol Rin es R" jelentése a lenti. s/ulliddal reagáltatunk. és a nvert (I') általános képletű. 20 ahol X1' jelentése valamely anion, és R‘. A. R"’. R" és R2‘ jelentése a fenti, vegyületről kívánt esetben az R2' karboxil-védőcsoportot eltávolítjuk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletéi vegyületek előállítására. ahol R’ jeientese 2-lmiro\i-2-propil- vagy l-hidro\i-etil- ^ csoport, és R"’. R". A ésR2 az 1. igénypontban megadott. jellemezve. hogy olyan (II), '(III), HS-A-OH és R'°-S-R11 általános képletű vcgyületekhől indulunk ki. aho! 35 R' a lenti, es Rl". R". A és R2 az I. igénypontban megadott., .1 Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan ti) altalános képletéi wgyilletek előállítására. 40 ahol R' jelentése 1-hidroxi-etil-csoport. és R R"’, R", A ésR2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve. hogy olyan ill). (III), HS-A-OH és Rl0-S-Rn általános képletű vegyületekbfíl indulunk ki, ahol R1 a fenti és R1S, R11. A és R2 az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R‘ jelentése 1-hidroxi-etil-csoport. és a vegyület abszolút konfigurációja: 5R. 6S, 8R, és R10. R11. A és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve. hogy olyan (II). HU). HS-A-OH és R10-S-Ru általános képletű vegyületekből indulunk ki. ahol R1 a fenti és R10. R1, A és R2 az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése etiléncsoport és R1. R2. R10 és11 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve. hogy olyan (II). ‘(III). HS-A-OH és R10-S-Rn általános képletű vegyületekből indulunk ki. ahol A a fenti és R1. R2. R10 és R11 az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igény pont szerinti eljárás az (Ic) általános képiéül. ahol R; jelentése hidrogénatom, egy anionos töltés, vagy pnitrobenzil-csoport. azzal a megkötéssel, hogy ha R2 jelentése hidrogénatom vagy p-nitrobenzil-csoport. akkor a molekulához egy anion is tartozik. vegy illetek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (le) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése pnitro-benzil-csoport, azza jellemezve. hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (le) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése anionos töltés, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 13 rajz (képletekkel) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Hímet Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkidó gondozásában 1 1 87.1305/3 MSZH Nyomda. Budapest
