190710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4-piperazinil)- 4-fenil-kinazolin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B (ii) 190710 Be jelenlés napj»:(22) 11)83.02.07. (21) (110/82) Elsőbbség»; (33) PR; (32) 1982.02.08. (31) (82/01988) Közzététel napja: (41) (42) 1984.04.30. Megjelent: (45) 1988.08.01. Nemzetközi osztályozás; (51) NSZOi 0 07 D 403/04 C 07 I) 239/84 A til K 31/505 Feltalálók; (72) Biziere Kathleen, Clapiers, Hallót André, Saint-Gely-du-F Kan Jean-Paul, Clapiers, Franciaország Szabadalmas: Sanofi S.A., ose Pranciaorszá (73) Párizs, g 4 > RI.JARÁS 2-(4-P] PERAZTNIÍ,)-4-HKNnJ-KINAZOr,TN~ -SZÁRMAZÉ KOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletü vegyületek és savaddíoiós sóik előállítására. A (II) általános képletben Rs jelentése halogénatom vagy nitroc söpört, R« jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R5 jelentése halogénatom. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (I) általános képletü 4-fenil-2-kinazolinont - a képletben Rs és R5 jelentése ugyanaz, mint a (II) általános képletben - foszfor-triklorid-oxiddal reagáltatnak, az így kapott (2) általános képletü 2-klór-4-fenil-kinazolin-származékot egy (3) általános képletü piperazinszármazékkal hozzák kölcsönhatásba, s kívánt esetben az így kapott (II) általános képletü vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas savaddíoiós sóvá alakítják. A (II) általános képletü vegyületek erős depresszióellenes hatással rendelkeznek, és alkalmasak az embergyógyészatban pszichés zavarok, így például endogén, reaktív vagy neurotikus depressziós állapotok, továbbá az aggkori involúciós depresszió kezelésére. 190710