190707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj kinazolinon származékok előállítására

7

190707

8

TI. táblázat

I általános képletü vegyületek antiaritmiás aktivitása és akut toxicitása

anyag jele az I. táblázatban

dózis

mg/kg

i.v.

n

pozitív

esetek

%

aritmia

megjelenési

idő

min ± S.E.

ED125

mg/kg

i.v.

BDl5Q ing/k g i.v.

LDso

mg/kg

i.v.

1/2

4,0

10

100

>30

2,5

(1,9-3,1) ''

4,5

(3,6-5,7)

31

(22-45)

1/3

4,0

10

100

>30

3,8

(2,6-5,6)

10,5

(7,1-15,4)

48

(46-49)

1/4

4,0

10

100

>30

1,1

(0,9-1,3)

1,7

(1,4-1,9)

13

(10-17)

1/6

4,0

10

100

>30

1,3

(1,7-2,2)

£-3,,

22

(18-26)

kinidin

9,5

10

70

10,0 ± 0,4

7,3

(6,7-8,6)

10,8

(9,6-12,1)

95

(78-118)

procainamid

8,0

10

30

9,5 ± 1,2

11,0

(9,6-12,2)

14,0

(13,0-15,1)

141

(132-151)

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1) Eljárás I általános képletü - ahol A jelentése adott esetben hidroxil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilén-csoport,

B jelentése egyes vagy kettős kötés,

R jelentése 1-4 szónatomos alkil-csoport - kinazolon-származékok savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü - ahol

A és B jelentése a fenti - karboxamid-származékot egy III általános képletü - ahol

R jelentése a fenti -benzoxazinon-származékkal kondenzálunk, majd a kapott kinazolon-származékból savval sót képezünk.

2) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt aproti-35 kus oldószerben játszatjuk le a reakcióelegy forrpontján, előnyösen vízeltávolítás mellett.

3) Eljárás új gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1-2. igénypontok bármelyike szerint

40 előállított I általános képletü

A jelentése adott esetben hidroxil csoporttal szubsztituált 1-4 szénalomos alkilén-csoport,

B jelentése egyes vagy kettős kötés

45 R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport- kinazolon származék savaddíciós sóját adalékanyagok hozzáadásával humán gyógyászatban közvetlenül alkalmazható szerré készítünk ki.

1 db rajz

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

88.347.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató