190706. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ftálimid származékok előállítására
15 190705 111. láblázat. anyag No. dózis mg/kg i.v. n pozitív esetek % ári tm in megjelenési idő perc + S.E. ED 125 mg/kg i.v. ED no mg/kg i.v. LDso mg/kg i.v. 1/5 5.5 10 100 30 4.2 (3.3-5.31 7.9 (6.2-10.2) 55 (53-57) 1/6 2.3 10 90 26.0 1.4 (1.0-1.7) 2.6 (2.0-3.0) 23 (18-28) 11/6 41.9 10 40 4.6+0.7--419 (403-438) 1/4 11.3 10 50 13.1+2.5--113 (99-129) 1/7, 2.8 10 70 19.0+2.4 1.9 ( 1.6-2.3) 3.0 (2.6-3.61 28 (26-30) 1/8 2.2 10 60 12.1+1.1 2.6 (2.1-3.2) 4.5 (3.7-5.51 22 (17-28) kinidin 9.5 10 70 10.0+0.4 7.8 (6.7-8.61 10.8 (9.6-12.1) 95 (78-118) procainamid 14.1 10 60 12.3+1.4 11.0 (9.6-12.2) 14.0 (13.0-15.1) 141 (132-151) SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1) Eljárás a I általános képletű - ahol A jelentése 1-5 szénatomos alkilóncsoport, amely, hídroxilcsoporttal helyettesített is lehet, 55 B jelentése egyes vagy kettős kötés és Q 1,2-feniléncsoport, amely részben vagy egészben hidrogénezett is lehet - új ftáliinid-származékok savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, 60 hogy a) egy II általános képletű - ahol A és B jelentése a fenti karboxamid-származékot egy III általános képletű - ahol 55 Q jelentése a fenti -f tálsav-anhidr id-szá r mazó k kai reagál tatunk, előnyösen aprotikus oldószer jelenlétében, vagy b) egy IV általános képletű - ahol A, B, Q jelentése a fenti - karbonsavat melegítünk, előnyösen nprotikus oldószer jelenlétében, vagy c) egy II általános képletű - ahol A és B jelentése a fenti - karboxamid-származékot egy V általános képletű - ahol Q jelentése a fenti --f tólimid-Bzárraazékkal reagáltatunk, előnyösen oldószer nélkül, inujd a kapott terméket szerves vagy szervetlen savval 9
