190703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,3,4,4a,5,10,10a-oktahidro-benzo[g]kinolin származékok előállítására
24 i 90703 benzoiloxicBoport, egy olyan I általános képletül vegyületet, amelynek képletében Rí vagy Rj hidroxilcsoport, benzoilezünk; és a valamely fenti módon kapott benzofglkinolint vagy benzo(g]kinolin-észtert szabad alakban vagy savaddíciós só formájában kinyerjük. (Elsőbbsége: 1982.06.25.) 2. Eljárás az I általános képlotü ben-.o[glkinolinok - a képletben az A és B gyűrűk transz-anelléciójúak és Rí és Rí egyike hidrogénatom, a másik hidroxil- vagy meloxicsoport; Rj 1-4 szénatomos alkilcsoport; R« hidroxí-metil-, metoxi-piridil-amino-karbonil-csoport, -CHaSRs vagy -NHSOiN (R«)R7 általános képlelű csoport; ezek-: ben a csoportokban R« és R7 egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoport és Ra 1-4 szénatomos alkilcsoport - szabad bázis vagy savaddíciós só alakjában való előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy I* általános képletű vegyület előállítására - a képletben az A és B gyűrű transz-anellációjú, R3’ 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí’ és R2’ egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metoxicsoport azzal a megkötéssel, hogy Rí’ és R2’ egyidejűleg nem lehet hidrogénatom; Rt’ hidroxi-metil-, raetoxi-piridil-amino-karbonil-CBoport vagy - CHjSR» általános képletű csoport, amelyben Ra a fenti - egy I1 általános képletű vegyület - a helyettesitők jelentése az itt megadott - 1-helyzetébe alkilezéssel 1-4 szénatomos alkilcsoportot viszünk be; b) egy P általános képletű vegyület előállítására - a képletben az A és B gyűrű transz-anellációjú, Ra” -NHSOaN(R«)R7 általános képletű csoport, Ra, Ra és R7 jelentése az I általános képletnél, Rí* és R2' jelentése az IJ általános képletnél megadott - egy III általános képletű vegyületet - a képletben A és B gyűrű transz-anellációjú, Rí’, Rí’ és R3 jelentése az itt megadott - egy aminoszulfonsavval vagy reakcióképes származékával, előnyösen egy IVa általános képletű vogyülettel - a képletben Re és R7 a fenti jelentésű - vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, 5 majd kívánt esetben egy I5 általános képletű vegyület - a képletben az A és B gyűrű transz-anellációjú, Rí” és Rj” egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport azzal a megkő- 10 téssel, hogy legalább egyikük hidroxilcsoport, Ra és R» ebben az igénypontban meghatározott - előállítására egy VI általános képletű vegyület - a képletben az A és B gyűrű transz-anellációjú, Rí” ' és Ra” ' 15 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent azzal a megkötéssel, hogy legalább egyikük metoxicsoport, Rj és R4 a fent megadott - étercsoportját hasítjuk, és az így kapott benzo[g]kinolint sza- 20 bad bázis vagy savaddíciós sója formájában kinyerjük. (Elsőbbsége: 1981.10.16.) 3. Eljárás hatóanyagként I általános képletű benzo[g]kinolint vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - a képletben 25 Ri, R2, Ra és Ra az I. igénypontban meghatározott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyBzerkészítésben 30 szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyaggal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982.06.25.) 4. Eljárás hatóanyagként I általános 35 képletű benzo[g]kinolint vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - a képletben Ri, R2, R3, és Rt 2. igénypontban meghatározott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 2. 40 igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 45 1981.10.16.) 5 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 14 88.347.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - FelelŐB vezető: Benkö István vezérigazgató
