190698. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamid-szármaékok és ezeket hatóanagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

19

190698

20

gyűlölet az 5.3. példában ismertetett módon reagáltatunk. Kitermelés: 78%.

‘H-NMR (CDCla) 5 7,1 b (5H); 4,5 m (1H); 3,8-1,4 m (18H); 1,0 t (3H).

A kővetkező táblázatban ismerteteti vegyületek analóg módon állíthatók elő a megfelelő kiindulási vegyületekból.

Pél- n R1 R1’ R» R* R4 R» R« NMR-adatok

da

szám

11. 0 H H H

12. 1 H H H

13. 1 H -CaHs H

14. 1 H H H

15. 0 H H H

16. 0 H -CaHs H-CHa -CHa-CHa -CiHs-CHa -CaHs

(CHa)aCH- -CHa

(CHa)aCH- -CaHs

(CHa)aCH- -CaHs

CHaCHaCsHs

H -CHaCHaCsHs

H -CHaCHaCsHs

H -CHaCHaCsH«-4-OCHa-CHaCHaCsHs-CHaCHaCsHs

17. 1 H H CHa (CHa)aCH- -CH(CHa)a

H -CHaCHaCsHs

18. 1 H H H (CHa)aCHCHa- ciklopropil

H -CHaCHa-CsH«-4-F

19. 1 H -CaHs H (CHa)aCHCHa- ciklo-propil

H -CHa-CHaCsH«-4-F-20. 1 H H CHa (CHa)aCHCHa- HC=C-CHa- H -CHaCHa-CsHa-(OCHa)a-3,4

21. 0 H H H (CHa)aCHCHa- CHaCHa-CHa-CHa-CHi-C«H«-4-F

7.2 s (5H); 4,7-4,4 m (1H); 3,8-2,8 m (3H);

3.02 s (3H); 2,0-1,7 m (2H); 1,2 d (5H)

7.2 s <5H); 4,7-4.4 m (1H); 3,5-2,8 m (7H>;

2.0- 1,7 m (2H); 1,2 d+t (6H)

7.2 b <5H); 4,7-4,4 m (1H); 4,2 q (2H); 3,5- -2,8 m (7H); 2,0-1,7 m (2H); 1,2 d+t (9H)

7.0- 6,5 m (4H); 4,8- -4,4 m (1H); 3,5-2,8 m (5H); 3,02 s (3H); 1,9- -1,3 m (3H); 1,2-0,9 d (6H)

7.2 s <5H); 4,8-4,3 m (2H); 3,8-2,9 m (2H);

2.8- 2,0 m (2H); 1,8-1,3 m (3H); 1,3-0,9 m (9H)

7.2 s (5H); 4,8-4,3 m (2H); 4,1 q (2H); 3,9- -2,9 m (2H); 2,8-2,0 m (2H); 1,8-1,3 m (3H); 1,3-0,9 m (12H)

7.2 s (5H); 4,7-4,4 m (1H); 3,8-2,8 m (4H); 3,0 s (3H); 2,0-1,7 m (2H); 1,6-1,3 m (3H);

1.2- 0,9 m (12H)

7.2- 6,9 m (4H); 4,7-4,4 (1H); 3,8-2,6 m (4H);

2.8- 2,0 ra (2H); 1,9- -1,4 m (5H); 1,2-0,6 m (10H)

7.2- 6,9 m (4H); 4,7--4,4 m (1H); 4,2 q

(2H); 3,8-2,6 m (4H); 2, S-2,0 m (2H); 1,9-1.4 m (5H) 1,2-0,6 m m+t (13H)

6.8- 6,4 m (3H); 4,7-4.4 m (1H); 3,8-2,6 m (5H); 3,9 s <6H); 3,0 s (3H); 2,8-2,0 m (2H);

1.9- 1,4 m (6H); 1,1--0,9 m (6H)

7.2- 6,9 m (4H); 4,7--4,4 m (2H); 3,8-2,6 m (2H); 2,8-2,0 m (2H);

2.0- 1,4 m (7H); 1,1 d+t (9H)

11