190684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluor-prosztaciklin-származékok előállítására
25 190684 26 Bzénatomos alkilcsoport és R1, R2 és RZ1 jelentése a fent megadott) hidrogén-halogenidet hasítunk le és kívánt esetben a kapott észtert gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk. ((Elsőbbség: 1981. március 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciótermékből az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező (IA) általános képletű vegyületoL (mely képletben R, R1, R2 és R21 jelentése az 1. igénypontban megadott) tiszta formában izoláljuk. (Elsőbbség: 1981. március 11.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 0-konfigurációjú 7-fluor-helyettesílőt tartalmazó (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. március 11.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R1 helyén metilcsoportot; és R2 és R21 helyén metilcsoportot; vagy R2 helyén hidrogénatomot és R21 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1, R2 és R21 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és X, R5 és R jelentése az 1. igénypontban megadott. 5 (Elsőbbség: 1981. március 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (57.,- 9S,11R,13E,15R)-11,16,16-trime ti 1-15-hidroxi-6,9-epoxi-7-fluor-proszta-5,13-dién-l-sav-motilészter előállítására, azzal jellemezve, 10 hogy (XII) általános képletű kiindulási anyagként (9S, 11R,13B,15R)-11,16,16-trimetil-15-hidroxi-6,9-epoxi-7-fluor-5-jód-proszta-13-én-l-sav-nietilésztert alkalmazunk és a reakciótermékből a jelen igénypont tárgyi 15 körében meghatározott vegyületet izoláljuk. (Elsőbbség: 1982. január 7.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) 20 általános képletű vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R21 és a szaggatott vonal jelentése az l. igénypontban megadott), optikailag aktív antipódját vagy racemátját inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozó- 25 anyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1981. március 11.) 7 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 14 88.79.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
