190683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-amino-szidnoniminek előállítására

(19) MU

MAGYAR

Ni; P KÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

_________________B

Bejelentés napja:<22) 1982.03.01. (21) (616/82)

Elsőbbsége: (33) DE: (32) 1981.03.02. (31) (P 3107 933.4)

(H)

190683

Nemzetközi osztályozás: (61) NSZO«

0 07 I) 413/12 O 07 1) 413/04 C 07 1) 271/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28. Megjelent: (45) 1988.05.30.

Tatáién

Szabadalmi Tár. ' . ■

tulajdona

Feltalálók: (72)

Schönafinger Kari, Frankfurt, Beyerle Rudi, Frankfurt,

Bohn Helmut, Schőneck,

Just Melitta, Schöneck,

Martorana Piero A., Bad Homburg, Nitz Rolf-Eberhard, Frankfurt, Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas: (73)

CASSELA A.G. Frankfurt/M.,

Német Szövetségi Köztársaság

(54) EljáráB helyettesített 3 — amino—szidnoniminek

előállíts Bára

1

(57) Kivonat

A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű helyettesített 3-amino-szidnoniminek ób gyógyászalilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben

R1 egy (IX) vagy (X) általános képletű csoportot jelent, a képletben R3 jelentése metíl-, etil- vagy izopropilcsoport

R2 hidrogénatomot vagy egy -COR4 általános képletű csoportot jelent, a képletben

R4 jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-6 Bzénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkil-, 8-12 Bzénatomos tricíkloalkilcsoport, 1-5 szénatomos alkoxi-, (1-5 szénatomos )-alkoxi-kar bonílcsoport vagy

adott esetben halogénatommal, 1-4 Bzénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (IV) általános képletű amint - a képlotben R1 jelentése a tárgyi körben megadott - ismert módon Strecker’schen-féle

5

10

15

20

25

2

aminonitril-szintézisnek vetnek alá, a kapott (V) általános képletű vegyületet - n képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott - ismert módon nitrozátják, a kapott (11) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése a tárgyi kör szerinti - vizes oldatban pll<3 értéket mutató sav jelenlétében gyűrűzárással (la) általános képletű vegyület savaddíciós sójává alakítják, melyből a bázist kívánt esetben felszabadítják a sót vagy a báz Bt kívánt esetben a -COR4 CBoport bevitelére alkalmas acilezöszerrel kezelik és a kapott vegyületet - ha bázis - kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítják.

A találmány szerinti vegyületek a kurdiovaszkuláris rendszer betegségeinek leküzdésére használhatók.

r1_N_cH2-CN

N=0

NH

R300C-N N—

190683