190675. lajstromszámú szabadalom • Tiofén-szulfonamid-származékokat tartalmazó herbicid és növényi növekedést szabályozó készítmények
3 190675 4 A találmány Liofén-szulfonamid-származékokat tartalmazó herbicid és növényi növekedést szabályozó készítményekre vonatkozik. A 4 127 405. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a gyomirtásra hasznosítható (XXXIII) általános képletű szulfonamid-származékokat és ezek agrokémiailag hasznosítható sóit ismertetik. A (XXXIII) általános képletben:- Rí jelentése (XXXIV), (XXXV) vagy (XXXVI) általános képletű vagy (XXXVII) képletű csoport, amelyekben- - fij és R« egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór-, brómvagy jódatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, nitro-, trifluor-metil-, ciano-, CH]S(0)i- vagy CHiOHtSlOla-csoportot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2;- - R« jelentése hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatom vagy metilcsoport;- - Rs hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metil- vagy metoxic8oportot jelent;- - R7 jelentése hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatom vagy 1-2 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-2 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport;- - R« hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy metilcsoportot jelent;- - R» és Rio egymástól függetlenül hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy metilcsoportot jelent,- - Q jelentése oxigén- vagy kénatom;- W jelentése oxigén- vagy kénatom;- X jelentése hidrogén-, klór- vagy bróraatom vagy metil-, etil-, trifluor-metil-, metiltio-, metoxi-metil- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és- Y metil- vagy metoxicsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy a) ha Rs jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor Rj, Rt, R« és R7 közül legalább az egyik helyettesítő jelentése hidrogénatomtól eltérő és legalább két helyettesítő hidrogénatomot jelent; vagy b) ha Rs hidrogénatomot jelent, továbbá Rs, Rs, R« és R? .egyaránt hidrogénatomtól eltérő jelentésű, akkor Rs, Rs, Rs és R7 egyaránt klóratomot vagy metilcsoportot jelent; és c) ha Rs és R7 egyaránt hidrogénatomot jelentenek, akkor R«, Rs és Rs közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent. Az l 468 747 sz. francia szabadalmi leírásban para-szubsztituált (XXXVIII) általános képletű fonil-szulfonamid-származékokat ismertetnek - a képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil- vagy alkilcsoport. A (XXXVIII) általános képletű vegyülclek antidiabelikus szerekként alknlmuzhatók. Logcmann és társai a Chemical Abstracts, 53. 18 052 g (1959) irodalmi helyen több szulfonnmid-származékoL (ezen bőiül urucil- ‘ származékokat), ezek között a (XXXIX) általános képletű vegyüleleket ismertetik. A (XXXIX) általános képletben R jelentése butil—, fenil- vagy (XL) általános képletű csoport, és az utóbbiban Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. Patkányokon a hipoglükémiás hatást vizsgálva a testsúlyra vonatkoztatva 25 mg/100 g orális dózisban azok a vegyületek bizonyultak a leghatékonyabbaknak, amelyekben R jelentése butil- vagy fenilcsoport. A többi vegyület kevésbé hatékony vagy hatástalan volt. Wojciechowski a J. Acla Pólón, Pharm., 19. 121-125 (1962) irodalmi helyen a (XLI) képletű N-[(2,6-dimetoxi-pirimidin-4-il)-amino-karbonil]-4-metil-benzolszulfonamid előállítását ismerteti. A 121 788 sz. holland szabadalmi leírásban (XLII) általános képletű arilszulfonamid-származékokat ismertetnek - a képletben- Rí és Rí jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport; továbbá- Rj éB R« jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. A (XLII) általános képletű vegyületek általános vagy szelektív herbicid szerek hatóanyagaként alkulmuzhatók. .. A J. Drug. Pe8., 6. 123 (1974) szakirodalmi helyen a (XLI1I) képletű vegyületet - a képletben R piridilcsoportot jelent - ismertetik. A vegyület antidinbetikus hatású. Ismeretes, hogy a nemkívánatos növényzet jelenléte jelentős károkat okoz a haszonnövényzetben, különösen olyan mezőgazdasági kultúrákban, amelyek az emberiség alapvető táplálék- és ro8tanyag-igényét elégítik ki. Ilyen termékként például a gyapot, rizs, kukorica, vagy a búza említhetők. A nagyarányú népességnövekedés és a velejáró élelmiszer- és roBtanyag-hiány megköveteli, hogy ezen termények termelésének hatékonysága növekedjék. A terményekben bekövetkező veszteségek megelőzése vagy minimálisra csökkentése a nemkívánatos növények kipusztulásával vagy növekedésének gátlásával egyik útja lehet a hatékonyság javításának. Igen sokféle anyag ismert, melyek a nemkívánatos növényzet irtására vagy növekedésének gátlására alkalmazhatók; ezeket általában herbicideknck nevezzük. A még hatékonyabb herbicidek iránti igény azonban továbbra is fennáll. Felismertük, hogy az új, (I) általános képletű vegyüleleket vagy agrokémiuilag alkalmazható sóikat hatóanyagként tartalmazó kompozíciók pre-emergens és posl-emergens 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 \ 3
