190659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo [3,2,1-hi] indol-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 190659 12 képlelű vegyületet - ahol R, Rí, R2 és R’ jelentése a fenti - étilén-diaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 11.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljé- 5 rés olyan (I) általános képletü vegy öletek előállítására, ahol Rí és Rí egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil-, etil-, n-propil-, n-butilcsoportot, klór- vagy fluorato- 10 mot jelent és R az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű észtert - ahol Rí és Rí jelentése a fenti és 15 R’ az 1. igénypontban megadott - hidrogén-klorid segítségéve], ón jelenlétében, környezeti hőmérsékleten hidrogénezünk, majd egy kapott (III) általános képletü vegyületet - ahol 20 Rí, Rí és R’ jelentése a fenti - etilén-diaminnal reagáltatunk trimetil-alnmíniuin jelenlétében. (Elsőbbsége: 1984. 12. 11) 4. Eljárás alfai-antagonista hatású gyógyszerkészítmények előállításéra, azzal 25 jellemezve, hogy egy vagy több az 1-3. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - ahol R, Rí és Rí jelentése az 1. igénypont szerinti vagy savaddíoiós sóikat a gyógyszertechnológiában 30 szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és 35 savaddíc.iós sóik előállítására - ahol R, Rí és Rí jelentése hidrogénatom - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű észtert - ahol R’ jelentése alkilcsoport és ^0 Rí és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti - hidrogén-klorid segítségével, ón jelenlétében hidrogénezünk, majd egy kapott (III) általános képletű vegyületet - ahol R\ Rí és Rí jelentése a fenti - ^5 etilén-diaminnal reagáltatunk, trimetil-alumínium jelenlétében, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 12. 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíoiós sóik előállítására - ahol Rí és Rí jelentése hidrogénatom, R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü észtert - ahol R’ alkilcsoport« Rí és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti - hidrogén-klorid segítségével, ón jelenlétében, szobahőmérsékleten hidrogénezünk, majd egy kapott (III) általános képletű vegyületet- ahol Rí, Rí és R’ jelentése a fenti -egy RX általános képletű 1-4 szénatomos alk il-halogeniddel reagáltatva alkilezünk - ahol R jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése halogénatom - majd o.gy kapott (IV) általános képletű vegyületet- ahol R, R’, Rí és Rí jelentése a fenti - ot.ilén-diaminnal reagáltatunk, trimetil-aluminújm jelenlétében, mijd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 09. 27.) 7. Eljárás alfai-antagonista hatású g./égy szer készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 5. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R, Rí és Rí jelentése az 5. igénypont szerinti - vagy savaddíciós sóikat a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 12. 12.) 8. Eljárás alfai-antagonista hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 6. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóikat - ahol R, Rí és Rí jelentése a 6. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 09.27.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.80.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 7
