190659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo [3,2,1-hi] indol-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÀCOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B (H) 190659 Bejelentés napja: (22) 1984.12.11 (21) (1605/84) Elsőbbsége: (32) 1983.12.12. (31) 83 19850 (32) 1984.09.27. (31) 84 14839 (33) Franciaország Közzététel napja: (41) (42) 1985.10.28. Megjelent: (45) 1988.05.30. Nemzetközi osztályozás (51) NSZOí C 07 D 487/04 Találmányig N Szabadalmi Tár. ' vZ^tAJDONA Feltalálók: (72) Bigg, M. Dennis. Jouy-en-Josas, Morel, M. Claude, Massy, Sevrin, Mireille, Párizs Franciaország Szabadalmas: (73) Synthelabo SA, Párizs Franciaország (54) Eljárás pirrolor3,2,3—hilindol—származékok és az ezeket a vegyíileteket tartalmazó gyósy|szel'RöSZJ't.in® riyeIt előállítá sara 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás depresszió, alacsony vérnyomás műtét-utáni bénulásos bélelzáródáB, asztma és kóros elhízás kezelésére alkalmas I általános képletű vegyületek és savaddlciós sóik előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcBoportot jelent. E vegyűleteket úgy állítjuk elő, hogy egy II általános képletű észtert hidrogén-kloriddal, ón jelenlétében hidrogénezünk; a képződött III általános képletű vegyületet etilén-diaminnal reagáltatjuk trimetil-alumínium jelenlétében, vagy a III általános képletű vegyületet RX általános képletű alkil-halogeniddel alkilezzük diizopropil-amin és butil-lítium jelenlétében, majd a kapott IV általános képletű vegyületet etilén-diaminnal reagáltatjuk trimetil-alumínium jelenlétében. (I) REAKCIÓVÁZLAT (CH3)3AI H2N-CH2)2-NH2 (ch3)3ai (1) ahol R -H (l)ahol R=alkil R’ = alkilcsoport,elónyösenetilcsoport X *■ halogénatom, előnyösen J-atom 190659
