190658. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-indol-karbonsavak előállítására
9 190658 10 •H-NMR adatok: O2O/: 1,0-2,8 (m, 1H), 3,6-4,4 (m, 2H), 5,5-6,4 (m, 2H) 8. példa cisz-2,3,3a,4,5,7a-Iíexuhidrof lH]indol-2-S-exo-karbonsav-terc-butilószter Ez a vegyülel a 7. példa szerinti vegyületből állitható elő a 7. példában ismertetett módon. ‘H-NMR adatok: 1,4 (s, 9H), 0,9-2,8 (m, 8H), 3,3-4,9 (m, 2H), 5,4-5,8 (m, 2H) Szabadalmi igénypontok Eljárás az (1) általános képletű hexahidro-indol-karbonsavak előállítására, a képletben a 3a- és 7a- helyzetű hidrogénatomok ciBz-konfigurációban állnak és a 2-helyzetű szénatomon lévő -COíW csoport a biciklusos gyűrűhöz képest exo- vagy endo-állású, és W jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű Schiff-bázist, a képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport a -COR1 általános képletű csoport bevitelért; alkalmas aoetilezószerrel, a képletben R1 jelentése fenilcsoporl, így (III) általános képletű diénamiddá alaki- 5 tank, a képletben R és Rl jelentése a fenti, és ezt a (IV) általános képletű hoxahidro-iridol-karbonsav-származékok sztereoizomer keverékké ciklizáljuk, a képletben 10 R és Rl jelentése a fenti, és a hídfő-szénatomokon lévő hidrogénutomok cisz-állásúak, ezt a sztereoizomer keveréket, amely attól függően, hogy R-, S-konfigurdciójú vagy racém (II) általános képletű vegyülő létből indulunk ki, a (IVb) és (IVd), illetve (IVa) és (IVc) általános képletű diasztereomer párok vagy ezek keveréke a képletben R és Rl jelentése a fenti, adott esetben előzetes enantiomerekre, diu- 20 sztereomerpárokra vagy racemátokra történő szétválasztás után, (I) általános képletű vegyülettó szappanosítjuk, ahol W jelentése hidrogénatom, és ezt kívánt esetben olyan (I) általános 25 képletű vegyületté alakítjuk, melynek képletében W jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 88.80.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató
