190648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített 2,3,4,5-tetrahidro- 1H-3-benzazepin-származékok előállítására
15 190648 16 összetevők Mennyiség kalcium-szulfát-víz (1/2) 150 mg szacharóz 25 mg keményítő 15 mg talkum 5 mg sztearinsav 3 mg A kalcium-szulfát-vizet, szacharózt és benzazepint alaposan összekeverjük és 10%-os zselatinoldattal granuláljuk. A nedves granulátumot szitáljuk, megszárítjuk, majd keményítővel, talkummal és sztearinsavval keverjük, szitáljuk és tablettává préseljük. Naponta három alkalommal adunk 1-1 tablettát. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új, benzazepin-származékok - a képletben R jelentése allilcsoport és X jelentése halogénatom -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyűletet - a képletben R és X jelentése a tárgyi kör szerinti és Z jelentése klór- vagy brómatom - ciklizálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyülelet - a képletben X jelentése a tárgyi kór szerinti -egy RY általános képletű alkilezőszerrel- a képletben R jelenlése a tárgyi kör szerinti és Y jelentése reakcióképes halogénatom - reagálhatunk, és az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű benzazepin-szárinazékol kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982.11.26) 2. Az 1. igénypont Bzerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást alumínium-klorid és ainmónium-klorid őmledékében végezzük, magas hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1982.11.26.) 3. Eljárás «-antagonists hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jel- 5 lemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti -, vagy annak valamely gyógyászati- 10 lag elfogadható Bavval képzett savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982.11.26.) 15 4. Eljárás cc2-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport és 20 X jelentése halogénatom, vagy annak gyógyászatilag elfogadható savval képzett savaddiciós sóját - melyet úgy állítunk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet 25 - a képletben R és X jelentése a tárgyi kör szerinti és Z jelentése klór- vagy brómatom - ciklizálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet 30 - a képletben X jelentése a tárgyi kör szerinti -(1) egy RY általános képletű alkilezőszerrel - a képletben R jelentése a tárgyi kör szerinti és Y je- 35 lentése reakcióképes halogénatom - reagáltatunk, vagy (2) egy RCOY általános képletű acilezószerrel - a képletben R jelentése metil-, etil-, vinil- vagy meloxi- 40 csoport és Y jelentése a fenti - reagálhatunk, majd az acilezett terméket redukáljuk - a gyógyszerkészilésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal ÖBBzeke- 45 verve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981.11.27.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.17.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 9
