190636. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilezett benzilidén-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

11

190636

12

Vegyület

n

Xi

Xi

Ri

Rj

Op. (°C)

110

2

5-Cl

4-C1-n-Calb-OH

119-121

111

3

5-GHi

4-CHi-C2H5-OH

115-116

112

1

5-Cl

4-C1

~n-C«Hi3-OH

156-157

113

1

5-Cl

4-CHi-n-CôHis-OH

146-146.5

114

2

5-Cl

4-C1-n~C«Hn-OH

149.5-150

115

3

5-Cl

4-C1-n-CiH?-OH

88,5-91

116

3

5-Cl

4-Cl-C2IÍS-OH

131-132

117

5

5-Cl

4-C1-n-C3H7-OH

114-115

118

4

5-Cl

4-Cl-n-CaH?-OH

128-129

119

4

5-Cl

4-CHj-n-C3H7-OH

130-131

120

5

5-Cl

4-CHj-n-C3H7-OH

101-102

121

5

5-Cl

4-C2H5-CiHs-OH

114-114.5

122

4

5-Cl

4-C2H5-C2H5-OH

107-108

123

4

5-Cl

4-Cl-C2H5-OH

79

124

5

5-Cl

4-Cl-C2H5-OH

94-95

A kiindulá

si

(II) általános

képletű benzofenon-származékokat ban tűntetjük fel.

az alábbi

II. táblázat-II. táblázat (lia) általános képletű

vegyület

Vegyület

Xi

X3

Rí

Jellemzők

1

5-Cl

4-Cl-n-CiH7

Olvadáspont 55-56 °C

2

5-Cl

4-Cl-C2H5

Olvadáspont 47-49 ®C

3

5-Cl

4-Cl-n-C«Hi3

Olaj; forráspont 204 °C (13,33 Pa)

4

5-CH3

4-CIÎ3-C2IU

Olvadáspont 38-39 ®C

5

5-Cl

4-CHs-n-CóHn

Olaj; forráspont 192 °C (13,33 Pa)

6

5-Cl

4-Cl-n-CiHa

Olaj; forráspont 168-170 °C (3,99 Pa)

7

5-Cl

4-Cl-i-CiH9

Olvadáspont 65-66 °C

8

5-Cl

4-CH3-n-Cilb

Olvadáspont 63-64 °C

9

5-Cl

4-CHi-i-CíHs

Olvadáspont 71-72 °C

10

5-F

4-Cl-CHí-CH=CH2

Olvadáspont 44,6 °C

11

5-Cl

2-Br-CHa-CHrCHi

Olaj

12

5-Cl

4-CH3-n-CiHs

Olaj; forráspont 148-150 ®C (7,98 Pa)

13

5-Cl

4-CiHs-C3H5

Olaj; n*'=1,6060

14

5-CH3

4-n-C3H7-C2H5

Olaj; nj'=l,5861

15

5-Cl

4-Cl-í-CíH7

Olvadáspont 54-55 ®C

16

5-Cl

4-Cl-t-C«H9

Olvadáspont 86,5-87 ®C

17

5-Cl

4-CH3-CiHs

^CHj

Olvadáspont 53-55 ®C

18

5-Cl

4-Cl-CH

CH=CH»

Olvadáspont 45-47 «C

19

5-CHi

4-CHs-t-C«H9

Olvadáspont 110-111 ®C

20

5-Cl

4-i-C3H7-C3H5

Olvadáspont 42-43 ®C

A találmány szerinti 124 vegyülettel állatok 50%-át megöli) 250 és >1000 mg közé végzett farmakológiai próbák a központi esik.

idegrendszerre

ki.

gyakorolt hatását

mutatják 60 A vogyületek depresszióellenes hatását ogéren mutatjuk az L-5-hidroxi -triptofánnal

A heveny

mérgezóképességet egéren ha- (L-5--HTF) kiváltott „fejrángás" anlagonizálálározzuk meg

intraperitoneális

úton. Az sa útján.

LDso-érték (a

halálos

dózis 50%-a

, mely az

Hím egereket (CDi törzs, Charles River

7