190636. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilezett benzilidén-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

7

190636

8

l g (2,45 millimól) fenti savat 10 ml vízmentes eianolban oldunk és hozzáadunk 7,23 ml 0,332 mól/liter koncentrációjú etanolos nátrium-etilál-oldutot (2,4 millimól). Szárazra pái lás után a kapott olajat hidegen 10 ml 5 ciklohexánbnn oldjuk. A nátriumsó lassan kikristályosodik. Szűrés után a sót pentánnal mossuk, vákuumban 8 óráig 100 °C-on szárítjuk. A só olvadáspontja 245 °C (bomlás).

A kővetkező táblázatban feltüntetjük a példaképpen előállított találmány szerinti vogyületekel.

I. táblázat

(I) általános képletű vegyülel

Vegyidet

n

Xi

Xa

Rí

Rí

Op. (»O

1

3

5-Cl

4-C1

n-CsHv-NH2

130-131

2

3

5-C1

4-C1-C2H5-NH2

128-130

3

3

5-Cl

4-C1-CaHs-ONa

>250

4

3

5-Cl

4-C1-CaHs-OCa/2

245 (b)

5

3

5-Cl

4-C1-CaHs

OMg/2

165-175

6

3

5-Cl

4-Cl-n-CaH?-ONa

207-209

7

2

5-Cl

4-C1-C2H5-NH2

190-192

R

3

5-Cl

4-Cl-n-CeHn-OH

61.5-62

9

2

5-Cl

4-C1

~n~C«Hi3-NH2

130.5-131

10

2

5-Cl

4-Cl-n-CcHi3-ONa

181-182

11

1

5-C!

4-C1-n-CóHis-NH2

132-133

12

3

5-Cl

4-CI-n-Cslba-NH2

92-92.5

13

2

5-CHb

4-CHs-CíHs-NH2

167-168

14

1

5-Cl

4-CHa-n-CeHi3-ONa

200-201

15

3

5-Cl

4-CHa- n-CöHii-NH2

120.5-121

16

1

5-Cl

4-C1-n-CeHn-ONa

204-205

17

3

5-Cl

4-C1-n-CíHí-NHa

116-117

18

2

5-Cl

4-Cl

—n-CaH7-NÍI2

153-155

19

3

5-Clb

4-CHa-CaHs-NH2

110-111

20

3

5-Clb

4-CHa

CaHs-ONa

215

21

2

5-Cl

4-CI-n-CsHr-ONa

>250

22

2

5-Cl

4-CI-i-Cdb-ONa

244 (b)

23

3

5-Cl

4-CI-Í-C4H9-NH2

105-107

24

3

5-Cl

4-CHs

—n—CaH?-ONa

200-202

25

2

5-Cl

4-CHs-n-CsHr-NH2

146-147

26

2

5-Cl

4-CH3-n-CsHis-NHj

139.5-140

27

1

5-Cl

4-CI-n-CsHr-ONa

210-212

28

2

5-Clb

4-CHa-C2H5-ONa

195

29

1

5-Cl

4-Cl-n-C^Hg-NH2

142-142.5

30

2

5-Cl

4-CI-ONa

202-204

31

l

5-Cl

4-Cl-n-CiHo-ONa

180-185

32

2

5-Cl

4-Cl

— n-CaH7-ONa

>250 (b)

33

3

5-Cl

4-CHj-n-C3H7-NH2

114-115

34

1

5-Cl

4-CH3-n-C«Hi3-NH2

144.5-145

35

2

5-Cl

4-CHs-n-CcHn-ONa

196-197

36

4

5-Cl

4-Cl-n-CsHs-NH2

145-146

37

3

5-Cl

4-Cl-n-Cílb-OH

96.5-97.7

38

4

5-Cl

4-Cl-n-CMÎg-ONa

190-196

39

3

5-Cl

4-Cl-i-C4H9-ONa

138

40

1

5-Cl

4-Cl-T1-C3H7-NH2

145-146

41

2

5-Cl

4-Cl-Í-C4H9-NH2

147-148

42

3

5-Cl

4-CH3-Í-C4H9-ONa

>250

43

2

5-Cl

4-Cl-n-C4H9-NIÍ2

136.5-137.5

44

3

5-Cl

4-CH3-Í-C4H9-ONa

140-144

45

1

5-Cl

4-CHa-Í-C4H9-ONa

>250

46

2

5-Cl

4-CH3-Í-C4H9-NH2

130 és 138

47

3

5-Cl

4-CHa-Í-C4II9-NHa

123-124

48

3

5-Cl

4-CH3-n-C6H»3-OH

69-70

49

3

5-F

4-Cl-CHa-CH=CHa-NHa

116.1

50

3

5-Cl

2-C1-CHa-CH=CHa-NH2

115.7-116.8

51

3

5-Cl

4-CH3-n-C*H9-OH

119-120

52

1

5-Cl

4-CH3-n-CíHo-NHa

142-143

5