190635. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazolin-származékok, e vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóinak és hatóanyagként az ezeket tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására

11

l'JU635

12

II. táblázat

Vegyűlet

sorszáma

R

Só

vagy bázis

Olvadáspont °C

10

(3. példa)-H

outs

bázis

182-184

11-H

_-ncT j 1—.

o >

^ \_y

hemihidrát

131-133

12-H-NH-CII^

hid rögén-k lond

265

(bomlás)

13-H

-Nll-ClI-T J ^CILj

hidrogén-bromid

264

14-H

..cn—

4 \__/

bázis

181-183

15-H-NH2

hidrogén-klorid

265

(bomlás)

16-CHa

^h2-NII-ClK ]

^CIL,

hidrogén-bromid

250

(bomlás)

17

(4. példa)-H-o-o

bázis

189-189,5

18

(1. példa)-CHa-0-<°>F

bázis

161-164

19-H-0-<°>F

bázis

201-203

20-CHa-o

bázis

156-159

21

(9. példa)-CHa

TM__ ' ciL-ciiy-íjirr-m<t j

CII2 -CH., -CII

hidrogén-klorid 3/8 HaO

150-152

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített 6-(2-aroino-etil)-benzoxazolinon-származékok és gyógyászaidé# megfeleld aó-ik - a képletben

R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

Rí és Ra jelentése külôn-külôn hidrogénatom, rővidszénláncú alkil-, 3-5 szénalomos cikloalkil-, vagy benzílcsoporl, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogén atommal együtt morfolinocsoport vagy a 4-helyzetben halogénfenil-, rővidszénláncú alkoxifenil- vagy trifluor-metilfenil-50 -csoporttal vagy pirimidin-2-il-csoporttal helyettesített piperazinocsoport -előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 6-(2-halogén-elil)-benzoxa-55 zolinont - a képletben

R jelentése a fenti,

X jelentése halogénatom -a) egy (Hl) általános képletű aminnal - a

képletben Rí és Ra jelentése a fenti -60 reagáltatunk, majd egy kapott benzilcsoportot tartalmazó vegyületet kívánt esetben redukálunk, vagy

b) hexametiléntelraminnal reagáltatunk,

majd savas közegben hidrolizálunk,

65 és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással

7