190627. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftil-amin származékok és az azokat hatóanyagként tartalmazó kokcidiózis elleni készítmények előállítására
17 190627 18 A találmány szerinti eljárás 4. Példájában előállított vegyület hatásosságát a 2. Kísérlet eljárása szerint monenzinnel készített kombinációban is meghatároztuk. A kísérletek eredményeit a 8-11. Táblázatban foglaltuk össze. 8. Tábíázal Bél károsodási jelzőszámok Monenzin (ppm) 0 25 50 100 4. Példa 0 4.53 1.50 1.30 0.00 vegyülete 10 4.63 0.60 0.00 (ppm) 20 3.30 0.00 0.00 40 0.33 9. Táblázat Vaksági károBodási jelzőszámok Monenzin (ppm) 0 25 50 100 4. Példa 0 3.90 3.33 2.10 0.00 vegyülete 10 3.75 2.73 1.27 (ppm) 20 3.70 1.07 0.80 40 2.80 A találmány szerinti eljárással előállított kombinációk az állatok súlygyarapodáséra is kedvező hatással vannak. Például a kombinációval kezelt baromfi több súlyt vesz fel, mint abban az esetben ha egyénenkénti alkotóelemekkel tápláljuk, valamint jobb tápanyaghasznosítási arányt is mutat. Az alábbi adatok a broiler kakasok jobb súlygyarapodását és tápanyaghasznosítását mutatják, abban az esetben, ha azokat monenzin nátriumsóból és a találmány szerinti eljárás 4. Példájában előállított vegyületből készült kombinációval kezeljük. 10. Táblázat Átlagos maradó súlygyarapodás gramm Monenzin (ppm) 0 25 50 100 4. példa 0 169.1 167.0 244.1 219.1 vegyülete 10 157.1 216.7 244.1 (ppm) 20 181.4 230.2 235.3 40 181.9 11. Táblázat Átlagos tápanyaghasznositás: Tápanyag/súlygyarapodás Monenzin (ppm) 0 25 50 100 4. példa 0 2.542 1.525 1.604 vegyülete 10 1.621 1.535 (ppm) 20 1.847 1.611 1.574 40 1.834 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű naftil-amin-származékok előállítására, ahol R3 jelentése halogénatom, fenilcsoport, nitrocsoport vagy cianocsoport, és R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, azzal a feltétellel, hogy a naftalin vázon az R3 csoport és a dinitro-anilin-csoport ugyanannak a feniléngyürünek a szubsztituenBei, ás egymással or to- vagy para-helyzetben vannak, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű naftalin-származékot (VII) általános képletű dinitro-benzol-származékkal bázis jelenlétében reagáltatunk - R3 és R3 jelentése fentiekben megadott, Y aminocsoport és X halogénatom -, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű terméket, amelyben R3 jelentése hidrogénalom, halogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletben R3 jelentése fenilcsoport, nitrocsoport vagy cianocsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű naftil-amin-származékol állítjuk elő, ahol R3 és R3 jelentése halogénatom. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alábbi vegyületek valamelyikét állítjuk elő: l-nitro-N-[2,4-dinitro-6- -(trifluor-raetil)-fenil]-2-naftil-amin, 4-klór-N-[2,4-dinitro-6-(trifluor-metil)-fenil]-1-naftil-amin, 2-bróm-4-klór-N-[2,4-dinitro-6-(trifluor-metil)-fenil]-l-naftil-amin, 4-bróm-N-[2,4-dinitro-6-(trifluor-metil)-fenil]-l-naftil-amin, 4-nitro-N-[2,4-dinitro-6-(trifluor-metil)-fenü]-naftil-amin, 4-ciano-N-[2,4-dinitro-6-(trifluor-metil)-fenilj-l-naftil-arain, 2,4-dibróm-N-[2,4-dinitro-6-(trifluor-metil)-fenil]-l-naftil-amin. 5. Eljárás kokcidiózis-ellenes gyógyszerkészítmény valamint premix előállítására, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű naftil-amin-származékot - R3 halogénatom és R3 hidrogén- vagy halogénatom - 5-500 ppm mennyiségben baromfik ivóvizével illetve 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10