190627. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftil-amin származékok és az azokat hatóanyagként tartalmazó kokcidiózis elleni készítmények előállítására
7 190627 8 Edition (John Wiley and Sons, Ind. 1978), 47. oldaltól folytatólag; c. munkájában; az Annual Reports in Medicinal Chemistry, Vol. 10, (Academic Press, N. Y., 1975), 246 oldaltól folytatólag; című inunk íjában; ős J. Chrom. Lib. Vol. 15 (Elsevier Scientific Publishing Co., N. Y., 1978) 488 oldaltól, c. munkájában. Mint legtöbb fermentativ termék a poliéter .antibiotikumok is egynél több faktort tartalmaznak. A találmány szerinti eljárással előállítható kombinációk különböző egyes faktorokat és .azok kombinációit is tartalmazhatják. Ugyancsak alkalmazható a poliéter antibiotikumok származékai közül számos, mint például észter-, éter-, só-, amid- származék. Ezek általában önmagukat aktiválják, vagy in vivo könnyen az antibiotikum aktív formájává alakulnak. Ennek megfelelően minden ilyen származék alkalmazható a találmány szerinti eljárással előállított kombinációkban. Egyedüli feltétel, hogy poliéter antibiotikum aktív része in vivo kialakuljon és elérje a tetűfertózés helyét. A találmány szerinti eljárással előállított kombinációkban jellemzően alkalmazható poliéter antibiotikumok az alábbiak: A 3 501 568 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban leírt monenzin, amely A,B és C fő faktorokat tartalmaz és ennek sói. A monenzin számos származékát leírták a 3 832 358 számú amerikai egyesült államokbeli és a 11 859 számú európai szabadalmi leírásban. A találmány szerinti eljárással előállított különösen előnyös kombináció a monenzin, elsősorban A és B faktorai, nátrium sójának és a találmány szerinti eljárással előállított vegyülelnek keveréke. Ugyancsak előnyös kombináció all 859 számú európai szabadalmi leírásban leírt 4-monenzin-bróm-fonil-karbamid származék együttesen alkalmazva a találmány szerinti eljárással előállított vegyülettol. A 3 749 732 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban leírták az A204, a lasalocid (X-537A), a dianemycin, a nigericin és az X-206 poliéter típusú antibiotikumokat. A 3 944 573 számú és a 4 247 690 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a lasalocid számos származékát írták le. A Streptomycea conglobatua ATCC No.31005 mikroorganizmus törzs tenyésztése során állítható elő az ionomycin poliéter típusú antibiotikum. Ennek előállítását és tulajdonságait a 3 873 693 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban leírták. A laidlomycin ugyancsak poliéter típusú antibiotikum, amelyet Kilatne és munkatársai a J-Antibiot., 27, 884-888 (1974), közleményükben leírtak. A dezoxin gericin grisorixin néven is szerepel és a 2 097 053 számú francia szabadalmi leírásban leírták. Mint korábban említettük a nigericint a 3 794 732 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban leírták. A lenoremycin, amely A-130A antibiotikum névéi is szerepel a Streptoinycns hydroscopicus ATCC No.21 840 törzs által termelt vegyület. A lenoremycin tulajdonságait a 3 903 264 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban részletesen leírták. A 4 038 224 és 4 085 224 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokban leírtak a narasin és salinomycin előállítását és jellemzőit. A narasint A-28 086 néven találhatjuk meg ebben a leiratban. A Ionomycin ugyancsak poliéter, ami DE- 3936 és emericid TM-481 antibiotikum néven is ismert. Előállítását és felhasználását leírták, a J. Antibiotics, 29, No. 1,15-20 (1976), közleményben. A 4 199 515 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a Ionomycin származékait Írták le. A Streptomyces hygroscopicus NRRL 5077 törzsből leszármaztatható alborixin SÍ I 750/A néven ismert és az 1 541 485 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban írták le. A septamycin poliéter típusú antibiotikumot a Streptomyces albus NRRL 3883 törzs termeli. Ezt a vegyületet először A 28 695A névvel, A 28 695B névvel és BL580 névvel jelölték. A 3 839 558 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban leírták a jellemző tulajdonságait. Az etheromycin mint 38 295 antibiotikum és mint CP 38 295 is ismert és a 4 129 578 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban leírták. A mutalamycin a Ionomycin poliéter származéka és a 845 708 számú belga szabadalmi leírásban írták le. S117743A néven is ismert. A találmány szerinti eljárással előállítóit kombinációkban előnyösen alkalmazható poliéter antibiotikumok a monenzin, a monenzin fenil-karbamid-származék, a narasin, lasalocid, a salinomycin, az A-204, a Ionomycin, az X-206, a nigericin és a dianemycin. A kokcidiózis-elleni hatásos mennyiség elnevezésen a találmány szerinti eljárással előállított vegyület vagy kombináció olyan mennyiségét értjük, ami elpusztítja vagy nagymértékben inhibitálja a telvesedési betegséget okozó mikroorganizmusokat. Amenynyiben a (III) általános képletü vegyületet kokcidiózis elleni szerként alkalmazzuk, általában 1-1000 ppm mennyiségben, előnyösen 10-400 ppm mennyiségben alkalmazzuk. A pontosan alkalmazandó aktív anyag koncentráció függ például a szabályozandó szervezet minőségétől és az állat típusától. A kombinációban alkalmazott hatóanyag kokcidiózis-elleni hatásos mennyiségét az alábbiakban részletesen megadjuk. Ha a (III) általános kcplelü vegyületet, amelyet a találmány szerinti eljárással állítunk elő kombinációban alkalmazzuk, a poli-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
