190592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cisztamin-származékok előállítására
7 190592 8 A folyékony készítmények lehetnek a hatóanyag diszperziói az ivóvízben. Ezeket a készítményeket koncentrátumokból állíthatjuk elő, amelyeket a vízhez adunk vagy amelyek vízzel önemulgeálók. Az ilyen koncentrátumok 5 a hatóanyagot nedvesítő'-, szuszpendáló-, diszpergáló- vagy emulgeálószerekkel, adott esetben fiziológiásán ártalmatlan hordozóval vagy egy vizoldható fiziológiásán ártalmatlan hordozóval keverve tartalmazzák. Ezeknek a 10 koncentrátumoknak az előállítása szintén a találmány tárgyát képezi. A koncentrátumok például a következők lehetnek: 1) a hatóanyag és egy nedvesítő- vagy 15 diszpergálószer keverékei; 2) a hatóanyagot, egy fiziológiásán ártalmatlan hordozót és egy nedvesítő-, szuszpendáló- vagy diszpergálószert tartalmazó porok; 20 3) az 1) vagy 2) típusú koncentrátumok és viz keverésével előállított stabil diszperziók, és 4) a hatóanyag és fiziológiásán ártalmatlan vízoldható hordozó, például szacha- 25 róz vagy glükóz keverékei. Ügy is eljárhatunk, hogy a találmány szerint előállított vegyületeket megfelelő, fiziológiásán ártalmatlan hordozókkal és segédanyagokkal keverve tartalmazó szemcsék, pirulák, szuszpenziók, oldatok vagy emulziók alakjában orálisan adjuk be. A beadásnak ez a módja azonban általában kevésbé kényelmes és ezért az ilyen készítmények nem 35 olyan előnyösek. A találmány szerint előállított készítmények kívánt esetben J tartalmazhatnak még egy vagy több profilaktikus vagy terápiás szert, például baktériumok elleni szereket, antibiotikumokat, féreghajtószereket, métely elleni gyógyszereket és tetű elleni szereket, valamint tápanyag-adalékokat, így vitaminokat és ásványi sókat. A megfelelő profilaktikus és terápiás ^ szerek és tápanyag-adalékok a szakirodalomból jól ismertek és kívánság szerint megválaszhatók, feltéve, hogy a találmány szerint előállított (I) általános képletú vegyülettel vagy vegyületekkel és a készítmények - gQ amelyekben alkalmazzuk ezeket - más komponenseivel összeférhetők. Az (I) általános képletú vegyületeket az állatoknak olyan arányban adjuk be, amit a gazda, az állatorvos vagy más szakember ha- gg tároz meg, tekintetbe véve az állat faját, korát, nagyságát, nemét és állapotát, általában például 5-50 mg/kg takarmány arányban. Amint azt már említettük, a vegyületeket beadhatjuk az ivóvíz vagy a szilárd vagy félig szilárd takarmány útján is. Meg kell jegyeznünk, hogy ha az (í) általános képletú hatóanyagokat koncentrátumokként, pirulák vagy szemcsék alakjában adjuk be, akkor magukban a pirulákban vagy szemcsékben lévő hatóanyag aránya sokkal nagyobb, mint a takarmányban megfelelő fentemlített arány. A koncentrátumokat a takarmányban eloszlathatjuk úgy, hogy az egész takarmány átlagára a hatóanyag 5- -50 mg/kg takarmány legyen. Az alábbi példával egy készítmény előállításét szemléltetjük. 3. példa Készítmény 10,5 g N, N’-bisz(N”-metil-N”’-metilszulfonil-amidino)-cisztamint adunk 42 g búzadara, 2,6 ml nyers szójaolaj és 0,0013 ml Embanox 2 (butilezett hidroxi-anizol) elegyéhez és alaposan összekeverjük, majd "S97 g búzadarával hígítjuk, így olyan elókeveréket kapunk, amely 1% hatóanyagot tartalmaz. Az elókeveréket bekeverjük a .takarmányba, úgy, hogy a végső koncentráció 0,0005-0,005 súly% hatóanyag legyen. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletú cisztamin-származékok - a képletben n értéke 2 vagy 3; R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és X1 (II) általános képletú csoport, e csoportban R2 1-4 szénatoraos alkilcsoportelőállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletú vegyületet - a képletben n a tárgyi kör szerinti jelentésű - egy (IV) általános képletú vegyülettel - a képletben Rl a tárgyi kör szerinti jelentésű, X2 (II) általános képletú, a tárgyi körben definiált csoport és R3 1-4 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk. 2. Eljárás az (I) általános képletú vegyületeket - n, R’ és X1 a fenti - hatóanyagként tartalmazó állati takarmányadalékok előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot fiziológiásán ártalmatlan hordozóanyaggal és adott esetben emulgeáló-, diszpergáló-, szuszpendáló- és/vagy nedvesitöszerrel keverjük. 2 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.785.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 5
