190591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazo [2,1-g] benz [de] izokinolin-származékok előállítására
19 190591 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I): általános képletű benzimidazo (2,1—a) benzude) izokinolín-származékok, amely képletben R 10- vagy 5 11-helyzetü bróm-, klór- fluoratomot vagy trifluor-metil-csoportot jelent, ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak, illetve a 13-helyzetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált származékok kvaterner savaddiciós sóinak előállításéra, azzal a megkötéssel, hogy R klóratoratól eltérő, ha a vegyület szabad bázis, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű nitroszármazékot - ahol R jelentése a fenti - ismert módon redukálunk, majd a kapott (II) általános képletű amint - ahol R a fenti - inert oldószerben, 50-200 °C hőmérsékleten intramolekuláris kondenzációnak vetjük alá, vagy b) egy (IV) általános képletű o-fenilén-diamin-származékot naftoesav-anhidriddel reagálhatunk, majd a kapott (II) általános képletü amint - ahol R a fenti - inert oldószerben, 50-200 °C hőmérsékleten intramolekuléris kondenzációnak vetjük alá, vagy c) valamely (II) általános képletű amint, ahol R jelentése a fenti, inert oldószerben 50--200 °C hőmérsékleten intramolekuláris kondenzációnak vetünk alá, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójának előállítására, ahol R trifluor-metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 13- -metil-7-oxo-ll-(trifluor-metil)-7H-benzimidazo (2,1—a) benz (de) izokinolinium-4-metil-benzolszulfonát elóállitására, azzal jellemezve, hogy a kapott ll-(trifluor-metil)-7H-benzimidazo (2,1-a) benz (de) izokinolin-7- -ont metil-p-toluol-BZulfonáttal reagéltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) képletű vegyület előállítására, amelyben R jelentése brómatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) képletű vegyület elóállitására ahol R fluoratom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.785.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 11
