190569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatóanyag előállítására
16 190569 17 12. táblázat Az 5. példa szerinti készítmény indomethacin ulcust gátló hatása különböző súlyossági indexű csoportokban (dózis-hatás összefüggés). Beviteli mód: p.o. Dózis Súlyossági index 1 2 3 4 mg/kg erózió szám átl. gátlás % erózió szám átl. gátlás % erózió szám átl. gátlás % erózió szám átl. gátlás % Kontroll 7.40 5.70 1.10 0.0 0.0; 1.0 2.70 36.7 1.70 70.2 0.70 36.4 0.0 0.0; 2.0 2.70 36.7 0.30 94.7 0.50 54.4 0.0 0.0; 3.0 3.70 50.0 1.80 68.4 0.50 54.4 0.0 0.0; 6. példa Külsőleg alkalmazható zselé előállítására 3%-os vizes Carbopol 934 oldatot 1 n nátrium-hidroxiddal 7.0 pH-ra állítunk be, a vizes fázisban előzetesen 3%-nyi mennyiségben 3. példa szerinti hatóanyagot oldunk. A zselét 0,5%-os szorbinsavval vagy 0,1% Nipaginnal konzerváljuk. 7. példa Kenőcs előállítására a 6. példa szerinti konzerváló szereket és 5% 3. példa szerinti hatóanyagot vízben oldunk és az oldatot 1:1 térfogatarányban elegyítve 1000 g Unguentum emulzificansyhoz (összetétele 100 g carboxetén-sztearát, 100 g paraffin, 300 g cetilalkohol-sztearát, 500 g vaselinum album) adagoljuk és homogenizáljuk. Ultraibolya fény Gátlás erithema teszt nyúlon Cucurbita maxim PS (5%-os, hidrofil krém) 42% Fenilbutazon (5%-os kenőcs) 50%; Dexamethason (Dexatopic kenőcs) 69% Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás gyulladásgátló poliszacharid hatóanyag, - amelynek összes cukortartalma 40-60%, redukáló cukortartalma 30-50%, öszszes nitrogén tartalma 1,5-3% (Kjeldahl szerint), összes nitrogéntartalma (biuret reakcióval) 2-4%, foszfortartalma 1-2%, izzítási maradéka 15-25%, összcukortartalmon belül legalább 70% glukóz, legalább 10% glukuronsav, gyulladásgátló hatása legalább 40% 10 mg/kg i.p. adagnál patkánytalp ödéma teszttel-, előállítására, azzal jellemezve, hogy Cucurbita maxima fructus (sütőtök) növényt 0 °C és 40 °C közötti hőmérsékleten kívánt 2g esetben előzetes aprítás után vagy aprítással egyidejűleg 1-24 óra hosszat vízzel kezelünk, 1 szilárd anyagot ismert módon elválasztjuk és a vizes részből adott esetben a fehérjeszerű anyagok leválasztása után 1-3 szénato-3Q mos alkoholok, aceton vagy 1-3 vegyértékű kationok hozzáadásával nyersanyag-koncentrátumot csapunk ki, amelyet a vizes fáistól elválasztunk és kívánt esetben vizes közegből többszöri kicsapással tisztítunk.; 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja, azzal jellemezve, hogy a növényt őröljük vagy aprítjuk, majd az őrleményt préseljük, a présmaradékot ismételten vízzel kezeljük, majd újra préseljük. 4Q 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a növényt őröljük vagy aprítjuk, majd az őrleményt préseljük, a présmaradékot ismételten vízzel kezeljük, majd újra préseljük. 45 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a vizes kivonatban lévő fehérje jellegű anyagok elválasztására a kivonatot 40-80 °C közötti hőmérsékletre felmelegitjük és a kapott 50 csapadékot elválasztjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot nedvesen aprítjuk, majd ezt alacsony vagy magas nyomáson adott esetben 55 többször préseljük, a préselt anyagot pedig ismételten vízzel kezeljük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az aprított növényi anyagot súlyára számitva 1 60 -20-szoros vízzel kivonatoljuk, a kivonatot 60 °C-on hókezeljük, a hőkezelt kivonatot centrifugálással és szűréssel tisztítjuk, az oldatból a poliszacharidot 2-3-szoros térfogatú alkohollal kicsapjuk és 24 óra állás után a 65 csapadékot centrifugálással és szűréssel az 10
