190566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxo-tiazolidin-2-ilidén-acetamid-származékok előállítására és eljárás ezeket tartalmazó, a központi idegrendszer betegségeinek kezelésére alkalmas készítmények előállítására
12 190560 13 2. TÁBLÁZAT Vizsgált LDso, mg/kg, i.g. Terápiás index vegyidet, hím egereken LDm/EDso' . példa száma 2 a) 2 i) 2 j) 1380 >1600 1600 99.8 >243.3 281.6 738.8 1777.8 2000 Valproát 2000 8 14.8 GABA >5000 >10 80 Phenytoin 490 2.5 213 Baclofen 200 2 100 ’ Minden esetben a legnagyobb és legkisebb EDso-értékbőí számítva Az 1. és a 2. táblázatból kitűnik egyrészt a jelen találmány szerinti vegyületek széles 20 hatásspektruma (1. táblázat), másrészt a terápiás index által kifejezett, rendkívül előnyös viszonylagos biztonsága. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 25 1. Eljárás az (I) általános képletü (4-oxo-tiazolidin-2-ilidcn)-acetamid-származékok ahol R' jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, fenil— vagy fenil-11-4 szénatomos 1-alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy dí— ( 1—4 szénatomos)-alki-amino~! 1-4 szénatomos )-alkilcsoport, X jelentése egy kémiai kötés vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, R7, R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoport vagy alkil-merkaptocsoport, halogénatom, hidroxilcsoport, nitrocsoport, karboxilcsoport vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó (rövidszénláncú alkoxil-karbonilcsoport, Rfi jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport., és R7 jelentése hidrogénatom -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet - ahol R', Rfi és R7 jelentése a tárgyi körben megadott, és 30 35 40 45 50 00 05 Y jelentése halogénatom -valamely (III) általános képletü vegyulettel - ahol Rz, R7, R4, Rr' és X jelentése a tárgyi körben megadott - reagáitatunk, majd kívánt esetben egy igy kapott termékei N- alkilezünk, vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületet - ahol R7, R4, Rs és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (VJ általános képletü tioglikolsav-észlerrel - ahol Rr* és R7 jelentése a tárgyi körben megadott, és R* jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó rövidszénléncú alkilcsoport -reagáitatunk, majd kívánt esetben egy igy kapott (VI) általános képletü vegyületet, ahol R2, X, R7, R4, Rs, RB és R7 jelentése a fenti, N-alkilezünk, és az igy előállított (1) általános képletü vegyületet elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, olyan (1) általános képletü (4-oxo-tiazoiidín-2-ilidén)-acetamid-származékok előállítására, ahol az (1) általános képletben fi' jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport vagy feniJcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport vagy összesen legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó di—f 1 —4 szénatomos )-alkil-arai~ no-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, X jelentése egy kémiai kötés vagy 1-3 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilcncsoport, R7, U4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, nietilosoport, etilcsoport, metoxiesoport, etoxiesoport, metil-merkaptocsoport, etil-merkaptocsoport, fluoratom, klóratom, brómalom, jódatom, hidroxil-csoport, nitrocsoport, karboxilcsoport vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó (rövidszénláncú alkoxi)- karbonilcsoport, 8
