190545. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antifungális hatású triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 190 545 2 A példa száma 2. íl. diasztereomer-pár) 2. (2. dlasztereomer-pár) 3. 4. 5. (diasztereomerek elegye) 5. (szeparált diasztereomer) 6. 7. 8. 10. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű bisz-triazol-számi azé kok — a képletben R jelentése egy vagy két fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommaFhelyettesített fenilcsoport, és R1 jelentése hidrogén-, vagy fluoratom vagy metflcsoport, -valamint gyógyászatilag elfogadható savaddlciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű oxirán-származékot - a képletben R és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - 1,2,4-triazollal vagy az utóbbi bázisos sójával reagáltatunk, és kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk és/vagy diasztereomer-páijaira szétválasztunk . (Elsőbbsége : 1984.02.24.) 2. Eljárás az (I) általános képletű bisz-triazol-származékok — a képletben R jelentése egy vagy két fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal helyettesített fenilcsoport, és R1 jelentése hidrogén vagy fluoratom -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal j ellemezve, hogy valamely (II) általános képletű oxirán-származékot - a képletben R és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - 1,2,4-triazollál vagy az utóbbi bázisos sójával reagáltatunk, és kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk és/vagy diasztereomer-páijaira szétválasztunk. (Elsőbbsége: 1983.02.25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű oxirán-származékok és az 1,2,4-triazol reagáltatását bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.02.25.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként kálium-karbonátot használunk. (Elsőbbség: 1083.02.25.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 1,2,4-triazol bázisos sójaként alkálifémsót használunk. (Elsőbbsége: 1982.02. 25.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1- 1 e m e z v e, hogy alkáliférnsóként nátrium- vagy káliumsót használunk. (Elsőbbsége: 1983. 02.25.) 5 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást szerves oldószerben, 40— 120°C-on hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.02.25.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 - lemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiinduld lási vegyületet használunk, amelynek képletében R jelentése 2,4-difluor-fenil-, 2,4-diklór-fenil-, 4-fluor-fenfl- vagy 4-klór-fenil-csoport, míg R1 jelentése az 1. igénypontban megadott (Elsőbbsége: 1984. 02.24.) .. e 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 e- 5 m e z v e, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése hidrogén- vagy fluoratom. (Elsőbbsége: 1983.02.25.) 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti el 20 járás, azzal j ellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése hidrogénatom és R jelen tése 2,4-difluor-ferdlcsoport. (Elsőbbsége: 1983.02. 25.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1-25 1 e m e z v e, hogy a (11) általános képletű vegyületből előállított (I) általános képlet alá eső terméket — azol R és R, jelentése a 10. igénypont szerinti — kromatografálással választjuk szét diasztereomer-páijaira. (Elsőbbsége: 1983. 02.25.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, 3d azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított bisz-triazol-származékot - a képletben R jelentése egy vagy két fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal helyettesített fenilcsoport, és 35 Rl jelentése hidrogén- vagy fluoratom vagy metilcsoport -vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.02.24.) 40 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 2. igénypont szerinti eljárással előállított bisz-triazol-származékot - a képletben R jelentése egy vagy két fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal helyettesített fenilcsoport, és 45 R* hidrogén- vagy fluoratom, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 02.25.) PDj» (mg/kg) 0,29 0,05 0,2 < 1 0,13 0,49 0,32 0,06 0,05 8 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 8
