190515. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfoximinek előállítására
1 190 515 2 3,3 dimetil-5-[4-(4-metoxi-fenil-szulfoximino^buto xi}-indolin-2-on, olvadáspontja: 140—MPC, 3.3- dnnctil-5 {-{2-metoxi-fenil-szulfoxImino)-butoxi}-indolin-2-on, Rf-értéke: 0,35 (kovasavgél, futtatószer: 9 :1 arányú etilén-klorid/etanol), 3.3- dimetil-5-[4-(6-metoxi-naft-2-il-szulfoximino)-butoxi]-indolin-2-on, olvadáspontja: 174-175°C, 3.3- dimetil-5-(4-feni]-szulfoximino-butoxi)-indolin-2- -on, olvadáspontja : 111 — 112°C, 6-[4-(3,4-dimetoxi-jenil-szu!foximino)-butoxi^3,4-dihidro karbosztiril, olvadáspontja: 154-156 C, 6-(3-(3,4-diklôr-fenil-szulfoximino)-propoxi]-3d4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 144 -146°C, 6-[5-{3,4 diklôr-fenil-szulfoximino}-pentoxi]-3ô4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 154—155°C, 6-(3-etil-szulfoximino-propoxi)-3,4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 107-109°C, 6-(3-etil-szulfoximino-propoxi)-karbosztlril, olvadás pontja: 166—167°C, 3.3- dime til-5-[443,4dimeti!fenil-s7ulfoximino)-bu toxi j-indolin-2-on, olvasdáspontja: 153-154°C, 3.3- dimeti)-5-(4-metil-szulfoximino-butoxi)-indolin-2- -on, olvadáspontja: 123—124°C, 6-(4-n-hexil-szulfoximino-butoxi)-3,4-dihidro karbosztiril, olvadáspontja: 111—113°C, 6- (4-(2-fenil-eti]-szulfoximino)-butoxi]-3^4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 158—159°C, 5-(4-fenil-szulfoximino-butoxi)-3,4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 159—160°C, 7- (4-fen il -szulfoximino-butoxi)-3,4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 137—139°C, 8- (4-fenil-szulfoximino-butoxl)-3,4-dihidro-karbosztiril, olvadáspontja: 78-80°C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK g 1. Eljárás (I) általános képletű szulfoximinek előállítására - ebben a képletben A adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén-, vinilén- vagy etiléncsoportot, B egyenes vagy elágazó szénláncú, 2-6 szénatomos 10 alkiléncsoportot és Rí adott esetben egy fenilcsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy egy fenílcsoportot jelent, amikor is a fenílgyfírü halogénatommal, 14 szénatomos alkilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, ciklohexil-, fenil- vagy halo- 15 gén-feníl-csoporttal, lehet szubsztituálva, 4-7 szénatomos alkilcsoportot, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoportot, 14 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxlcsoportottak és/vagy halogénatomokkal divagy triszubsztituált fenil- vagy diszubsztituált hidroxi-fenil- vagy amino-fenil-csoportot jelent, és a fenilgyűrű szubsztituensei azonos vagy különböző jelentésüek lehetnek, vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált naftil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy (II) általános kép- 25 letl vegyületről — ebben a képletben A, B és R! jelentése a fenti, és R hidrolitikusan lehasítható acilcsoportot, előnyösen pinanoil-, kevés szénatomos alkanoil-, benzoil-, nikotinod- vagy amino-karbonil-csoportot jelent - az acilcsoportot hidrolízissel lahasítjuk. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben, előnyösen viz ;s oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót sav vagy bázis jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1-3. igénypontok szerinti eljárás azzal j elle m ez v e, hogy a reakciót forráspontig terjedő hőmérsékleten, előnyösen 50 és 90°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 40 1 db rajz Kiarha : Országos Találmány; Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 5
