190511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azabiciklusos vegyületek előállítására
N 1 190 511 2 risból a szokásos módon dihldrobromjdsól képzünk, amelyet alkohol-éter elegyből való átkristályosítással tisztítjuk. Az így nyert 6a-dimetil-amino-3-benzil-9a-benzoiloxi-3-azabiciklo[3.3.1 jnonán-dihidrobroinid 167-169°C-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű új azabiciklo[3.r -3.1]nonán-származékok, lzomeijelk és gyógyászatilag elviselhető savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben R , R5 és R3 14 szénatomos alkilcsoportot, vagy egyikük benzil-csoportot és a másik kettő 14 szénatomos alkilcsoportot, és R4 (hidroxilcsoportot),-0-Rs vagy-OOC-R® általános képletű csoportot jelent, ahol R5 adott esetben egy vagy több halogénatommal, trihalogénnietil-csoporttal, vagy 14 szénatomos alkflcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy 20 difenil- vagy benzlvidrilcsoport lehet, és R® 3 6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal, 14 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, fenil-(14 szénatomos) al(alcsoport, vagy naftilcsoport, 25 mely adott esetben liidrogénezett, vagy halogénatommal szubsztjtuált, vagy adott esetben halogénatommal vagy alkoxicsoporttal helyettesített cinnanrilcsoport, fcnoxi-(14 szénatomos) alkilcsoport, lehet, azzal jellemezve, hogy egy olyan új I általános képletű vegyületet, mely- R4 hidroxilcsoportot jelent és R1, R1 valamint R3 a már megadott jelentésű, vagy ennek la, Ib, Ic vagy Id általános képletű izomeijét egy III általános képletű vegyülettel vagy egy II általános képletfl karbonsavval, vagy acilezésre képes származékával reagáltatjuk - a reagensekben R® és R® jelentése az 1 általános képletnél megadottal egyező és 5 X halogénatomot jelent - és a kapott termékek bármelyikét kívánt esetben izomerjeire választjuk szét, majd kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal ._ jellemezve, hogy Rs helyén arfl-típusú éterezőcsoportot tartalmazó tennék előállítása esetén ül általános képletű vegyületként X helyén fluoratomot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az R4 helyén alkoholos jellegű hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet alkálifém alkoholáttá alakítjuk, majd ezt követően III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű karbonsav acilezésre képes származékaként savhalogenidet vagy észtert alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont vagy a 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a II általános képletű sav-halogenidjét savmegkötő, a II általános képletű sav észterét katalizátor jelenlétében alkalmazzuk. 6. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületeket, ezek izomeijeit vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóit - ahol R1, R , R3, R4, R5 és R6 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények előállítására általánosan használt vivő-, és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógy-' szerkészítménnyé alakítjuk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Fk.: Himer Zoltán KÓDEX i:
