190509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-2-piperidino-propanol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 509 2 R, jelentése hidrogénatom, R* jelentése metilcsoport és Rj jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy 00 általános 5 képletű vegyületet, ahol Rt, k2, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (III) általános képletű vegyülcttel, ahol Rs jelentése a tárgyi kör szerinti, reagaltatunk és egy előállított (ív) általános képletű Ketont katalizátor jelenlétében hidrogénezünk vagy . . kálium- vagy nátrium-bór-hidriddel redukálunk savas ' közegben, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóvá alakítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek és gyógyászatban alkal- ^ g mazható savaddiciós sói előállítására, ahol Rj jelentése halogénatom, R2 és R3 mindegyike hidrogénatomot jelent, R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R f jelentése hidrogén- vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános kép- 20 letű vegyületet, ahol Rj, R2, R3 és 1^ jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (111) általános képletű vegyük ttel, álról R5 jelentése a tárgyi kör szerinti, reagáltatunk és a kapott (IV) általános képletű ketont nátrium- vagy kálium-bór-hidriddel savas közegben redukáljuk és kívánt esetben a kapott vegyületet 25 gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-benzÍl-piperidino)-l-(4-klór-fenil)-etanol és gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sói előállítására, azzal j e I ! e m ez v e, hogy 2-bróm-4 -klór-acetofenont ^ és 4-benzil-piperidint reagáltatunk, a kapott 2-(4--benzil-piperidino)-4'-klór-acetofenont kálium-bór-hidriddel reagáltatjuk savas közegben és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-{4-benzil-piperidlno)-l-(2-kJór-fenil)-propanol és gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sói ^előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-bróm-2 -klór-propiofenont és 4-benzil-piperidint reagáltatunk és a kapott 2-(4- -benzil-piperidino)-2 -klór-propiofenont kálium-bór-hidriddel reagáltatjuk savas közegben és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 2-[4-(4- -fluor-benzil)-piperidino]-l-(4-klór-fenil)-etanol és gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sói előállítására, azzal jellem e z v e, hogy 4-(4-fluor-benzih-piperidin-hidrokloridot és 2-bróm-4’-klór-acetofenont reagáltatunk, a kapott 2-[4-fluor-benzil)-piperidino]-4 -klór-acetofenont kálium-bór-hidriddel reagáltatjuk savas közegben és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületeket oldószerként acetonitrilt alkalmazva 1 : 2 mólarányban reagáltatjuk. 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol Rlt R2i R3 , és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóját a gyógyszertechnológiában alkalmazott segédanyagokkal összekeverve - gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 19
