190505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ikerion tipusú kondenzált asz-triazin-származékok előállítására
1 190 505 2 kondenzált asz-triazin-származékok előállítására, (mely képletben Z jelentése buta-1,3-dienil-csoport, Rx jelentése fenilcsoport, R2 jelentése fenilcsoport és R3 je- 5 lentése hidroxiksoport, vagy Z jelentése (a) általános képletű csoport, Rx jelentése fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, r\ jelentése hidroxiksoport és X jelentése hidrogénatom, vagy Z jelentése (b) általános képletű csoport, Rx jelen- 10 tése fenilcsoport, amely adott esetben egy halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesítve lehet, Rj jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, hidroxílvagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport és X jelentése hidrogén- vagy halogénatom), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R2, R3, X és Z jelentése a fent megadott és A jelentése valamely anion) alkálifém- vagy alkáliföldfém-tartalmú bázissal reagál- 20 tatunk, vagy b) R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (]) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1( R2, Z és X jelentése a fent megadott), valamely (III) . általános képletű vegyületet (ahol R,, R2i A , Z és X jelentése a fent 25 megadott) 1-4 szénatomos alkálifém- vagy alkáli - földfém-alkoholáttal reagáltatunk, vagy c) R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Ri, Rj, R3 és Z jelentése a fent megadott), vala- «a mely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, A', Z és X jelentése a fent megadott) valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-bázissal vizes közegben reagáltatunk, vagy d) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, Z és A jelentése a fent megadott 35 és R4 jelentése kilépő csoport, előnyösen kis szénatomszámú alkil-, benzil- vagy pentaklór-fenil csoport) valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-bázissal vizes közegben hozunk reakcióba, vagy e) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általá- 40 nos képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1, R2, Z és X jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R2, A", Z és X jelentése a fent megadott) katalitikusán hidrogénezünk, majd a kapott dihidro-vegyületet - izolálás után vagy ^5 anélkül — valamely bázissal reagáltatjuk, vagy 0 R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rx, R2, Z és X jelentése a fent megadott), a megfelelő, R3 helyén cq hidroxilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R2l Z és X jelentése a fent megadott) alkilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém-hidroxidot alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót kis szénatomszámú alkanolos — előnyösen etanolos — közegben végezzük. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-100°C-on - előnyösen szobahőmérsékleten - hajtjuk végre. 5 Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal j e 1- 1 e m e z v e, hogy a reakciót az alkoholátnak megfelelő alkoholban végezzük. 6 Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1- 1 em e z v e, hogy a reakciót 0-100°C-on - előnyösen szobahőmérsékleten — végezzük. 7 Az I. igénypont szerinti c) eljárás, azzal j elle m ez v e, hogy bázisként nátrium-hidroxidot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal j e l- 1 e m e z v e, hogy bázisként alkálifém-karbonátot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést palládium-katalizátor jelenlétében, pufferolt közegben végezzük. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy pufferként nátrium-acetát és ecetsav elegyét alkalmazzuk. 11. Az. 1. igénypont szerinti f) eljárás, azzal jellem e z v e, hogy az alkilezést dialkil-szulfáttal végezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti a.-f) eljárás, Z helyén valamely (b) általános képletű csoportot és X hclvdn hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Rx, R2, és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk 13. Az 1. igénypont szerinti a), c) és d) eljárás 1 -(4-klór-fenil)-1 -hidroxi-asz-triazino[6,1 -ajiz.okinol n-5-ium-2-(l H)-id előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubs/tituált anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti a), b), d) és f) eljárás, 1-(4-klór-fenil )-l-metoxi-asz-triazino(6,l-a Jizokinolin-5-ium-2-(lH)id előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletó vegyületet (mely képletben R,, R2, R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott) inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal öszszeiceverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó : Himer Zoltán KÓDEX 6
