190498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-5-(dialkoxi-metil)-pirimidin származékok előállítására

1

190 498

2

1. táblázat (folytatás)

Péida

R*

R2

A helyettesitők jelentése

R3 R4 R5

R«

Forráspont (0. p.)

A (IV) általános képletben

1.

ch3

ch3-ch3

(102-104 °C)

2.

ch3

ch3-ch3

(102-104 °C)

3.

CH,

ch3-ch3

(102-104 °C)

4.

c2h5

c2h5-ch3

(73-75 *C)

5.

n-C4H9

n-C4H9- -ch3

viszkózus olaj

6.

ch3

ch3-fenil

(116-118 °C)

7.

ch3

ch3-H

(78-79 °C)

8.

n-C4H9

n-C4H9

— - -ch3

viszkózus olaj

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a (IV) általános képletű 4-amino-5- 20 (dialkoxi-metil)-pirimidin-származékok előállítására - a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R1 és R2 együtt etiléncsoportot alkot és R6 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy fenilcsoport - azzal 25 jellemezve, hogy (1) vagy (II) általános képletű propánnitril-származékot - a képletekben R1, R2, R3,

R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R1 és R2 együtt etiléncsoportot alkot - (III) általános képletű - a képletben 30 R6 jelentése a tárgyi körben megadott - amidinszármazékkal reagáltatunk, az amidinszármazékot előnyösen szerves vagy szervetlen só formájában alkalmazzuk és a reakciórendszerben alakítjuk szabad formára, a (III) általános képletű amidinszár- 35 mazékot 0,5-10 mól mennyiségben alkalmazzuk 1 mol (I) vagy (II) általános képletű propánnitrilszármazékra számítva, és a kiindulási anyagokat

0-150 °C hőmérsékleten, légköri nyomáson vagy túlnyomáson, 0,1-24 órán át egy tömegrész (I) vagy (II) általános képletű vegyületre számítva 0,5-20 tömegrész inert oldószerben reagáltatjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy R1, R2, R3, R4 és R5 helyettesítőként metil-, etil-, propil- vagy butilcsoportot tartalmazó (I) vagy (II) általános képletű és R6 helyettesítőként mriilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű kiindulási vegyüietként formamidint, acetamidint vagy benzamidint alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy a (III) általános képletű amidinszármazékct 1-5 mól mennyiségben alkalmazzuk 1 mol (I) - vagy (II) általános képletű propánnitrilre - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - számítva.

1 oldal raj/

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878179/09) 88-1280 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató

7