190460. lajstromszámú szabadalom • Javított hatású,legalább két repellenes hatóanyagot és adott esetben fényvédő anyagot tartalmazó rovarriasztó készítmény
190 460 2 tást biztosítanak, mint polietilénglikol 300 nélkül (a-c és b-d minták), egymással elegyítve viszont az ED 50 érték a két hatóanyagnál külön-külön mért érték közé esik, tehát egyszerű additív hatásról van csak szó (a-b-e minták). Ha azonban a keverékben mindhárom anyag egyidejűleg van jelen, az ED 50 érték kevesebb, mint a fele, a repellens aktivitás tehát, több, mint a kétszerese a várt értéknek (e-f minta).- a hatástartósság vizsgálatánál (4 órás mérésnél) hasonló megállapítást tehetünk, azzal a különbséggel, hogy a polietilénglikol 300 mindkét hatóanyag hatástartósságát kis mértékben javította (a-c és b-d minta). A hármas keveréknél viszont a repellens aktivitás még számottevően több a várt értéknél, mint a friss hatás esetén, azt háromszorosan múlja felül (e-f minta). 2. kísérlet Az előző kísérlethez hasonlóan meghatároztuk az alábbi keverékek ED 50 értékeit is : g) «-butil-3,3-dihidro-2,2-dimetil-4-oxo-27/-pirán-6-karboxilát + polietilénglikol 1500 1:1 tömegarányú keverék h) «-butil-3,3-dihidro-2,2-dimetil-4-oxo-2//-pirán-6-karboxilát + N,N'-dietil-m-toluamid + polietilénglikol 1500 1:1:2 tömegarányú keverék i) 3-acetil-2-(2,6-dimetil-5-heptenil)-oxazolidin + polietilénglikol 1500 1 : 1 tömegarányú keverék j) 3-acetil-2-(2,6-dimetil-5-heptenil)-oxazolidin + N,N'-dietil-m-toluamid + polietilénglikol 1500 1:1:2 tömegarányú keverék k) 2,3,4,5-bisz-butilén-tetrahidrofurfurol + polietilénglikol 1500 1 : 1 tömegarányú keverék l) 2,3,4,5-bisz-butilén-tetrahidrofurfurol + N,N'dietil-m-toluamid + polietilénglikol 1500 1:1:2 tömegarányú keverék m) 2-etil-l,3-hexandiol + mentol + 2,3,4,5-biszbutilén-tetrahidrofurfurol + N,N'-dietil-m-toluamid + polietilénglikol 1500 1 :0,2 : 1 : 1 : 3,4 tömegarányú keverék n) w-butil-3,3-dihidro-2,2-dimetil-4-oxo-2//-pirán-6-karboxilát + eukaliptuszolaj + 3-acetil-2-(2,6- dimetil-5-heptenil)-oxazolidin + N,N'-dietil-mtoluamid + polietilénglikol 1500 1 : 0,2 : 1 : 1 : 3,4 tömegarányú keverék A mért ED 50 értékeket az alábbi összeállítás tartalmazza : kompozíció ED 50 érték ED 50 érték (mikrogramm/cm2) (mikrogramm/cm2) 15 perc 4 óra g 4,02 133,8 h 1,43 41,6 i 5,57 159,2 j 2,62 33,0 k 4,32 236,7 1 2,98 126,0 m 2,31 83,6 n 2,17 41,7 88-2106 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató A fenti kísérleti adatokból látható, hogy eltérő mértékben bár, de minden vizsgált repellens hatóanyag számottevően aktívabbnak bizonyult polietilénglikol és N,N'-dietil-m-toluamid jelenlétében, még inkább nőtt ez a különbség a 4 órás mérésnél. Az ismertetett kísérlet eredményei alapján a találmány szerinti készítményekben a szükséges minimális összes hatóanyagtartalom 3 tömeg %-ra becsülhető, amelyhez legalább 2 tömeg % polietilénglikol járul. Megfelelő fiziko-kémiai stabilitás a bőrfelületen azonban csak akkor érhető el, ha a fenti összes hatóanyagtartalomból 2 tömeg% N,N'dietil-m-toluamid. Egyrészt ugyanis a bőrre felvihető készítmény mennyiség a szokásos felhasználásnál legfeljebb 10 mg/cm2, másrészt a megbízható rovarűző hatáshoz az ED 50 dózis (4 órás) 2-3-szorosa azaz kb. 300 pg/cm2, polietilénglikollal együtt 500 pg/cm2 szükséges. A hatóanyagok és a polietilénglikol minimálisan szükséges koncentrációjára vonatkozó fenti becslésünket alátámasztja az a körülmény is, hogy az 1. kiviteli példában ismertetett készítmény jól megfelel a vele szemben támasztott valamennyi szakmai követelménynek. A polietilénglikolok és a N,N'-dietil-m-toluamid keverék repellens hatóanyagokat szinergizáló hatásának magyarázatát eddig még nem sikerült felderíteni. Gyógyszerkémiai analógiák alapján azonban feltételezhető, hogy e két anyag olyan asszociációs kolloidokat képez, amely gátolja a különféle anyagok - igy a repellens hatóanyagok - reszorpcióját is a bőrön keresztül, azok tehát aktívabbak lesznek és hosszabb ideig képesek hatásukat kifejteni. Szabadalmi igénypontok 1. Javított hatású, legalább két repellens hatóanyagot és adott esetben fényvédő anyagot tartalmazó rovarriasztó készítmény, előnyösen felhasználásra kész folyadék, plasztikus gél, aeroszol vagy impregnált textília formájában, amelynek egyik hatóanyaga N,N'-dietil-m-toluamid, a másik hatóanyaga 2-etil-l,3-hexandiol és/vagy n-butil-3,3- dihidro-2,2-dimetil-4-oxo-2//-pirán-6-karboxilát és/vagy 3-acetil-2-(2,6-dimetil-5-heptenil)-oxazolidin és/vagy 2,3,4,5-bisz-butilén-tetrahidrofurfurol és/vagy mentol és/vagy eukaliptuszolaj, a fényvédő anyag amil-p-(dimetil-amino)-benzoát és/vagy 2- etoxi-etil-p-metoxi-cinnamát és/vagy dipropilénglikol-monoszalicilát, azzal jellemezve, hogy a készítmény 2-45 tömeg % mennyiségű, 200-20 000 molekula tömegű polietilénglikolt vagy ezek keverékét, 2-48 tömeg % mennyiségű N,N'-dietil-m-toluamidot, 1-73 tömeg % összmennyiségben a további fenti repellens hatóanyag(oka)t, adott esetben 0,2-2 tömeg % mennyiségű fényvédő anyagot tartalmaz adott esetben 5-95 tömeg% alifás alkohol, emulgeátor, tartósítószer, antioxidáns, illatanyagok, víz, kolloid szilícium-dioxid és/vagy vazelin mellett. Rajz nélkül Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel : Himer Zoltán osztályvezető .Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878180/09) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
