190454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metiléndifoszfonsav-származékok előállítására
1 190 454 2 Helyettesített fenilcsoport; (a) általános képletű csoport, amely képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom, Z, és Z2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport ; 5-6 tagú heterociklusos csoport, amely heteroatomként egy vagy két nitrogén- vagy kénatomot tartalmaz, és adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal van helyettesítve; (b) általános képletű heterociklusos csoport, ahol X, jelentése oxigénatom, kénatom vagy NH csoport, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, R 3 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, n értéke 0, 1,2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, vagy 10, azzal a feltétellel, hogy n értéke nem lehet 0, ha R3 jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése metilcsoporttól és piridilcsoporttól eltérő, ha R, = R3 = H és n értéke 0 és R2 jelentése fenilcsoporttól és (c,) általános képletű csoporttól eltérő - a (c2) általános képletben Q jelentése halogénatom, nitrocsoport, vagy trifluormetilcsoport - ha R, jelentése metil- vagy etilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom és n értéke 0, azzal jellemezve, hogy az R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Rlt R2 és n jelentése a tárgyi körben megadottal azonos - metilén-difoszfonsavrövidszénláncú-alkil-észtert allilhalogeniddel majd egy SHR2 tiolszármazékkal; vagy nátriumot bevivő szerrel, előnyösen nátrium-hidriddel reagáltatunk, majd a kapott nátrium-származékot valamely R2—S—S—R2 vagy Hal—(CH2)„—S—R2 általános képletű vegyülettel - a képletekben R2 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos és Hal jelentése halogénatom 5 reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a nátrium-tartalmú terméket R2—S—S—R2 általános képletű vegyülettel - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott 10 oldószerben, célszerűen toluolos, vagy dimelilformamidos közegben, 20 'C hőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jelle - 15 mezve, hogy a nátrium-tartalmú anyagot Hal—(CH2)„—S—R2 általános képletű vegyülettel - R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatjuk oldószerben, célszerűen toluolban vagy dimetil-formamidban 20 °C és az oldószer for- 20 ráspontjának hőmérséklete között. (Elsőbbsége: 1982. 07. 29.) 5. Eljárás gyulladásgátló és reumaellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, a képletben R,, R,, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, a gyógyászatban használatos vivő- és segédanyagokkal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 29.) 3 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (878180/09) 88-2106 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 13
