190442. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok előállítására

190 442

4. táblázat folytatása

. ... AB szimbólum

sorszáma ICH ) (A) R2 ( = pWdiniumsorszama (LH2ln(AlmK csop ) szubsztituense

Az eljárás típusa »H-NMR: (ppm) CF3C02D-ben

Hozam (%)

37.

—CH2C02K 3-CH2

ch2ch2oh

a (24)

2,18 (m, 2H, propil); 2,85-4,1 (m, 6H, SCH2 és 4 propil-H) ; 5,07 (s, 2H, OCH2); 5,1-6,48 (m, 4H, CH2Py és 2 laktám-H); 7,42 (s, 1H, tiazol); 7,5-9,3 (m, 4H, Py)

38.

—CH2C02K 4-CH2OCH3

a (28)

3,46 és 3,80 (AB, J= 19Hz, 2H, SCH2); 3,72 (s, 3H, CH2OCH3, 4,92-6,41 (m, 8H, CH2OCH3 4,97-nál OCH2 5,08-nál CH2Py és 2 laktám-H); 7,39 (s, 1H, tiazol; 8,12 és 8,97 (AA'BB', J = 4H, Py)

39.

—CH2C02K 3-CH2CH=CH2

a (27)

3,15-4,12 (m, 4H, CH—CH2 és SCH2); 4,92-6,35 (m, 9H, OCH2 5,08-nál CH2Py, 2 laktám-H és CH=CH2) 7,41 (s, 1H tiazol); 7,85-8,91 (m, 4H, Py)

40.

—CH2C02K 3-COC6Hs

a (14)

3,43 és 3,83 (AB, J = 19Hz, 2;H, SCH2); 4,94-6,21 (m, 6H, OCH2 5,08-nál CH2Py és 2 laktám-H); 7,35 -9,41 (m, 10H, tiazol, CeH5 és Py)

41.

—CH2C02K 4-CH2COCHj

a (22)

2,55 (s, 3H, CH3); 3,45 és 3,83 (AB, J= 19Hz, 2H, SCH2); 4,1-4,45 (m, 2H, CH2); 4,95-6,35 (m, 6H, OCH2 5,08-nál, CH2Py és 2 laktám-H); 7,41 (s, 1H tiazol); 8,11 és 8,96 (AA'BB', J = 6Hz, 4H, Py)

42.

—CH2C02K (u) képletű csoport

a (24)

1,84 (s, 3H, CH3); 3,46 és 3,88 (AB, J= 18Hz, 2H, SCH2); 3,92-4,55 (m, 4H dioxolan-H); 4,9-6,35 (m, 6H, OCH2 5,07-nál CH2Py és 2 laktám-H); 7,43 (s, 1H tiazol); 7,95-9,36 (m, 3H, Py)

43.

—CH2C02K (v) képletű csoport

a (18)

1,35-4,05 (m, 11H, ciklopentil és CH2); 4,95-6,31 (m, 6H, OCH2 5,08-nál CH2Py és 2 laktám-H); 7,40 (s, 1H tiazol); 7,85-8,86 (m, 4H, Py)

44.

—CH2C02K (w) képletű csoport

a (21)

2,05-3,08 (m, 6H, ciklopentil); 3,43 és 3,83 (AB, J= 19Hz, 2H, SCH2); 4,9-6,25 (m, 6H, OCH2 5,08- nál CH2Py és 2 laktám-H); 6,81 (bs, 1H, ciklopentil); 7,42 (s, 1H tiazol); 7,85-8,91 (m, 4H, Py)

45.

—CH2C02K (x) képletű csoport

a (18)

2,01-2,4 (bs, 8H, ciklopentil); 3,45 és 3,85 (AB, J = 19Hz, 2H, SCH2); 4,9-6,15 (m, 6H, OCH2, 5,07- nál, CH2Py és 2 laktám-H); 7,39 (s, 1H, tiazol); 7,98 -9,35 (m, 4H, Py)

46.

—CH2C02K (y) képletű csoport

a (25)

1,26-2,31 (m, 10H, CH2 ciklohexil); 2,8^1,05 (m, 3H, CH-ciklohexil, SCH2); 4,95-6,25 (m, 6H, OCH2 5,09 nál, CH2Py és 2 laktám-H); 7,40 (s, 1H tiazol); 7,96 és AA'BB', J = 6Hz, 4H, Py)

47.

—CH2C02K (z) képletű csoport

a (28)

1,75-2,35 (m, 4H piranil); 3,11-4,12 (m, 7H 5 piranil-H és SCH2) ; 4,9-6,28 (m, 6H, OCH2 5,08-nál, CH2Py és 2 laktám-H); 7,40 (s, 1H, tiazol); 8,05s 8,95 (AA'BB', J = 6Hz, 4H, Py)

48.

—CH2C02K 2-SCHj

a (18)

2,95 (s, 3H, SCH3); 3,41 és 3,81 (AB, J= 19Hz, 2H, SCH2); 4,9-6,35 (m, 6H, OCH2 5,08-nál, CH2Py és 2 laktám-H); 7,38 (s, 1H tiazol); 7,52-8,75 (m, 4H, Py)

49.

—CH2C02K 4-CH2SCH3

a (14)

2,18 (s, 3H, CH3); 3,42 és 3,82 (AB, J= 19Hz, 2H, SCH2); 3,95 (s, 2H, CH2S); 4,9-6,22 (m, 6H, OCH2 5,08-nál, CH2Py és 2 laktám-H); 7,36 (s, 1H, tiazol); 8,12 és 8,92 (AA'BB', J = 6Hz, 4H, Py)

9