190425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált-2-piridil-indol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 190 425 2- kondenzálunk és a kapott (Ib) általános képletű vegyületben, ahol B' cianocsoportot jelent, azt karboxil- vagy karbamoilcsoporttá alakítjuk át, vagy ahol B' halogén-metil-csoportot jelent, azt - adott esetben az A láncnak meghosszabbítása közben - karboxilcsoporttá alakítjuk át és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben, ahol B jelentése alkoxi-karbonil-csoport, ezt a csoportot hidroxi-metil- vagy karboxilcsoporttá, vagy ahol B jelentése karbamoilcsoport, ezt a csoportot karboxilcsoporttá, vagy ahol B jelentése karboxilcsoport, ezt a csoportot karbamoilcsoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletű vegyületek, valamint azok sóinak az előállítására, amelyeknek a képletében R, 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 és Rj egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-tio-vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel, Pyr 3- vagy 4-piridil-csoportot képvisel, m értéke 1-től 13-ig terjedő egész szám és R4 jelentése hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxivagy aminocsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás (III) általános képletű vegyületek, valamint azok sóinak az előállítására, amelyeknek a képletében n értéke 3-tól 10-ig teijedő egész szám, p értéke 1-től 4-ig terjedő egész szám, Pyr jelentése 3- vagy 4-piridil-csoport és R5 hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent és R6 hidroxilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (IV) általános képletű vegyületek, valamint azok sóinak az előállítására, amelyeknek a képletében R2 és Rj egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio- vagy hidroxilcsoportot jelent, X jelentése oxigén- vagy kénatom, ha q értéke 2, 3 vagy 4, vagy közvetlen kötés, ha q értéke 1, R7 hidroxilcsoportot vagy 1-2 szénatomos alkoxicsoportot jelent és Pyr 3- vagy 4-piridil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(7-karboxiheptil)-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 3 7. A 2. igénypont szerinti eljárás l-(7-karboxiheptil)-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-5 tesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(5-karboxipentil)-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-10 tesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás l-(5-karboxipentil)-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-15 tesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(4-karboxibutil)-3-metil -2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-2o tesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás l-(4-karboxibutil)-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-2g tesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(5-karboxipentil)-5-klór-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően ,0 helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás l-(5-karboxipentil)-5-klór-3-metil-2-(3-piridil)-indol és sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 14. Eljárás tromboxán szintetázt gátló készítmények, előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) 40 általános képletű vegyületet - a képletben R,-R3, A, B és Ar az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy azok gyógyászatilag alkalmazható sóit önmagukban vagy a gyógyászati készítmények előállítására használatos segédanyagokkal, így hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítöanyagokkal tabletták, 45 pilulák, kapszulák, kúpok, injekciós oldatok stb. alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1982. november 18.) 15. Eljárás tromboxán szintetázt gátló készítmények, előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy 50 több a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet - a képletben R,-R3, A, B és Ar a 2. igénypontban megadott jelentésű - vagy azok gyógyászatilag alkalmazható sóit önmagukban vagy a gyógyászati készítmények előállítá-55 sara használatos segédanyagokkal, így hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal tabletták, pirulák, kapszulák, kúpok, injekciós oldatok stb. alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1981. november 19.) 3 oldal rajz 22
