190409. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként azolil-fenoxi-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
í 190 409 2 (la) általános képletű ketonra, egy mól komplex hidridet, pl. nátrium-bórhidridet vagy lítiumalanátot használhatunk. A redukált (I) általános képletek izolálásához a maradékot híg sósavban vesszük fel, majd meglúgosítjuk és szerves oldószerrel extraháljuk. A további feldolgozás ismert módon történik. Ha alumínium-izopropiláttal dolgozunk, akkor hígítószerként előnyösen alkoholokat, pl. izopropanolt vagy inert szénhidrogéneket, pl. benzolt használhatunk. A reakcióhőmérséklet szintén tág határokon belül változhat, általában 20-120, előnyösen 50-100 'C-on dolgozunk. A reakció kivitelezéséhez 1 mól (la) általános képletű ketonra mintegy 0,3-2 mól aluminiumizopropilátot használunk. A (I) általános képletű vegyületek izolálásához az oldószerfelesleget vákuumban eltávolítjuk és a keletkezett alumíniumvegyületet híg kénsavval vagy nátronlúggal elegyítjük. A további feldolgozás ismert módon történik. A (I) általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállításához előnyösen a következő savakat használhatjuk: hidrogén-halogenidek, pl. sósav és hidrogén-bromid, különösen a sósav, továbbá foszforsav, salétromsav, kénsav, mono-, egy- és kétértékű karbonsavak és hidroxi-karbonsavak, pl. ecetsav, maleinsav, borostyánkősav, fumársav, borkősav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav, továbbá szulfonsavak, pl. p-toluol-szulfonsav és 1,5-naftalin-diszulfonsav. A (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóit egyszerű módon, szokásos sóképzési módszerekkel állíthatjuk elő, pl. a (I) általános képletű vegyületet megfelelő inert szerves oldószerben feloldjuk, hozzáadjuk a savat - pl. sósavat - majd pl. szűréssel izoláljuk és adott esetben inert szerves oldószerrel való mosással tisztítjuk. A (I) általános képletű vegyületek fémsókomplexeinek előállításához előnyösen a periódusos rendszer (II)—(IV) főcsoportjához és az (I)—<IV), valamint (IV)—(VIII) mellékcsoportjához tartozó fémek - pl. réz, cink, mangán, ón, vas és nikkel - használhatók. A sók anionjaiként olyanok jöhetnek szóba, amelyek a következő savakból vezethetők le: hidrogén-halogenidek, pl. sósav és hidrogén-bromid, továbbá foszforsav, salétromsav és kénsav. A (I) általános képletű vegyületek fémsókomplexeit egyszerűen ismert módon kaphatjuk, például a fémsót alkoholban, pl. etanolban feloldjuk és hozzáadjuk az (I) általános képletű vegyülethez. A fémsókomplexeket ismert módon, például szűréssel izolálhatjuk és adott esetben átkristályosítással tisztíthatjuk. A találmány szerint előállított hatóanyagok erős mikrobicid hatást mutatnak és káros mikroorganizmusok ellen alkalmazhatók. A hatóanyagok növényvédő szerként használhatók. A növényvédelemben a fungitoxikus szereket a Plasmodiophoromycetes, Osmycetes, Chrytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes, Deuteromycetes. A hatóanyagokat a növények jól tűrik, így a gombák elleni küzdelemben megfelelő koncentrációban alkalmazhatjuk a találmány szerinti készítményeket a föld feletti növényi részek, a vetőmagok és talaj kezelésére. Különösen sikeresen alkalmazhatók igazi lisztharmat - fertőzést okozó gombák ellen, pl. uborkalisztharmat (Erysiphe cichoracearum), almalisztharmat (Poposphaera leucotricha) vagy gabonalisztharmat (Erysiphe graminis), valamint Puccinia recondita ellen. A hatóanyagokat különösen hatásosan alkalmazhatjuk gabonabetegségek, pl. igazi árpalisztharmat (Erysiphe graminis) és árpa helmintosporiumos levélfoltossága (Drechstera graminea és Pyronophora teres), valamint rozsdabetegségek, pl. babrozsda (Uromyces appendiculatus) és varrasodás-betegségek, pl. almafavarrasodás (Venturia inaequalis) ellen. Más betegségek ellen is hatásosak, pl. Puccinia, Leptosphaeria, Cochliobulus és Pyrenophora károkozók ellen. Igen széles in vitro spektrumban hatásosak. Ezeket a készítményeket ismert módon állíthatjuk elő, például oly módon, hogy a hatóanyagokat a vivőanyagokkal, tehát folyékony oldószerekkel, nyomás alatt lévő cseppfolyós gázokkal és/vagy szilárd hordozókkal összekeverjük és adott esetben felületaktív szereket, tehát emulgeálószereket és/vagy diszpergálószereket és/vagy habképzőszereket is alkalmazunk. Amennyiben hordozóanyagként vizet alkalmazunk, az elegyhez szerves segédoldószert is adhatunk. Folyékony oldószerként például aromás vegyületeket, így xilolt, toluolt vagy alkil-naftalinokat, klórozott alifás szénhidrogéneket, például klór-benzolokat, klór-etiléneket vagy metilén-kloridot; alifás szénhidrogéneket, például ciklohexánt vagy paraffinokat, például kőolaj-frakciókat; alkoholokat, így butanolt vagy glikolt; valamint ezek étereit és észtereit; ketonokat, így acetont, metil-etil-ketont, metil-izobutil-ketont vagy ciklohexanont ; erősen poláris oldószereket, így dimetil-formamidot, dimetil-szulfoxidot és vizet használhatunk fel. Cseppfolyós gáznemű vivőanyagokon vagy hordozóanyagokon olyan folyadékok értendők, amelyek normális hőmérsékleten és nyomáson gázhalmazállapotúak, így aeroszol hajtógázok, például halogén-szénhidrogének, így freon vagy szénhidrogének, például propán, nitrogén vagy szén-dioxid, szilárd hordozóanyagként a természetes kőlisztek, így a kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld és szintetikus kőlisztek, például nagy diszperzitású kovasav, alumínium-oxid és szilikátok jöhetnek szóba, szemcsékbe szilárd hordozóanyagként tört és frakcionált természetes kőzetek, például kalcit, márvány, horzsakő, szepiolit, dolomit alkalmazható, valamint előállíthatunk szintetikus szemcséket szervetlen vagy szerves lisztekből és szemcséket előállíthatunk szerves anyagból, például falisztből, kókuszhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból, emulgeálószerként és/vagy habképző anyagként nemionos és anionos emulgeátorokat, például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észtert, poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-étert, például alkil-arilpoliglikol-étert, alkil-szulfátokat, alkil-szulfonátokat, aril-szulfonátokat, például lignin-szulfitszennylúgot és metil-cellulózt alkalmazhatunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
