190399. lajstromszámú szabadalom • Eljárás E-homoeburnán-származékok előállítására
1 190 399 2 Kitermelés: 54,3%. Olvadáspont: 142-144 °C (etanol) IR(KBr): 1725 (észter CO), 1680 cm (laktám CO). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új I általános képletü E-homo-eburnán-származékok - mely képletben R2 jelentése 10 etil-csoport és R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely racém vagy optikailag aktív II általános kép- lg letü oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékot - mely képletben A jelentése hidrogénatom vagy egy —CH2—CH(C02R')2 vagy egy —CH2—C(C02R')2—CH,—CH(C02R‘)2 általános képletü csoport, R* és R2 jelentése az I általá- 20 nos képletnél megadottakkal egyező és R3 jelentése R1 jelentésével azonos vagy, ha A jelentése hidrogénatom, akkor R3 hidrogénatomot is jelenthet -, adott esetben savaddíciós sóikból való felszabadítás után, valamilyen alkálifémalkoholáttal vagy va- 25 lamilyen vízelvonószerrel kezelünk, és kívánt esetben a kapott I általános képletü vegyületeket gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletü 30 oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékokat - mely képletben A jelentése hidrogénatom vagy egy —CH2—CH(C02R‘)2 vagy egy —CH2— —CXCO.R1^—CH2—CHíCO.R1), általános képletű csoport, R3 jelentése R1 jelentésével azonos, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - valamilyen alkálifémalkoholáttal kezeljük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azïal jellemezve, hogy a II általános képletü oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékokat - mely képletben A és R3 jelentése hidrogénatom, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező - egy vízelvonószerrel kezeljük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként foszforoxikloridot használunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást valamilyen közömbös szerves aprotikus apoláros oldószerben hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös szerves aprotikus apoláros oldószerként valamilyen aromás szénhidrogént használunk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletü racém vagy optikailag aktív E-homo-ebumán-származékot - mely képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 35 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Lzem (878125/09) 88-0980 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
