190390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-pirazolo (3,4-g) kinolinok előállítására

1

190 390

2

kristályosítjuk. A kristályos termék olvadáspontja 167-169 °C.

Elemzési eredmények:

számított : C 67,43%, H 9,30%, N 16,85%; talált: C 67,21%, H 9,13%, N 16,62%.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az Ic és Id általános képletű vegyületek és sóik előállítására - ahol a képletben

R hidrogénatomot, ciano- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, R1 jelentése hidrogénatom,

—COO—(1-2 széna tomos)-alkil- vagy—CH2OH csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R 1-3 szénato- 15 mos alkilcsoportot jelent, R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő -, azzal jellemezve, hogy

a) olyan Ic és Id általános képletű vegyületek előállítására, ahol R a fenti és R1 hidrogénatom vagy —COO—(1-2 szénatomos)-alkil-csoport, egy VIII általános képletű vegyületet - ahol

R a fenti jelentésű és R4 hidrogénatomot vagy —COO— (1-2 szénatomos)-alkil-csoportot képvisel - hidrazinhidráttal reagáltatunk, vagy

b) olyan Ic és Id általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 —CH2OH csoport, az R1 jelentésében —COO—(1-2 szénatomos)-alkilcsoportot képviselő Ic és Id általános képletű vegyületet fémhidriddel kezeljük, vagy

c) olyan le és Id általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 a fenti és R hidrogénatom, az R jelentésében cianocsoportot képviselő Ic és Id általános képletű vegyületeket cinkkel és

5 ecetsavval reagáltatjuk,

és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás transz-dl-5- n-propil-7-etoxi-karbonil-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahid-10 ro-lH(és -2H)-pirazolo[3,4,-g]kinolin tautomerek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként transz-dl-1 -n-propil-3-etoxi-karbonil-6- oxo-7-dimetil-amino-metilén-dekahidrokinolint reagáltatunk.

3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás transz-dl-5- n-propil-7-hidroxi-metil-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-(és -2H)-pirazolo[3,4-g]kinolin tautomerek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként transz-dl-5-n-propil-7-etoxi-karboniI-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-2H-pirazolo[3,4- gjkinolin dihidroklorid és a dihidroklorid só 1H tautomerjének eiegyét reagáltatjuk.

4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás transz-dl-5- ciano-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH-(és -2H)-25 pirazolo[3,4-g]kinolin tautomerek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként transz-dl-l-ciano-6-oxo-7-dimetil-amino-metilén-dekahidrokinolint reagáltatunk.

1 oldal rajz

6