190377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillinil-alkil-oxodiazolok előállítására
1 190 377 2 előnyösen nátrium-hidrogénkarbonátot, szerves savmegkötőszerként tercier amint, előnyösen piridint, trietilamint vagy bázikus csoport jelenléte esetén a képződő IV általános képletű acilszármazékot- mely képletben A és R<s jelentése a 2. igénypontban megadott - alkalmazunk. (1983. 01. 21.) 23. Az 1. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - mely képletben A és Re jelentése az 1. igénypontban megadott- ciklizálását vizes, szerves oldószeres vagy vizes- 10 szerves oldószeres közegben pH 6 és pH 8 között, előnyösen pH 6,6 és pH 7,4 között hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 24. A 2. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - mely képletben A és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott - ciklizálását vizes, szerves oldószeres vagy vizesszerves oldószeres közegben pH 6 és pH 8 között, előnyösen pH 6,6 és pH 7,4 között hajtjuk végre. (1983.01.21.) 20 25. Az 1. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - mely képletben A és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott- ciklizálását poláros oldószerben, előnyösen szerves savakban, savanhidridben, piridinben, dimetil- 25 formamidban vagy apoláros oldó- vagy higítószerben, előnyösen toluolban hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 26. A 2. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - mely képlet- 30 ben A és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott- ciklizálását poláros oldószerben, előnyösen szerves savakban, savanhidridben, piridinben, dimetilformamidban vagy apoláros oldó- vagy hígitószerben, előnyösen toluolban hajtjuk végre. (1983. 01. 35 21.) 27. Az 1. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - mely képletben A és Re jelentése az 1. igénypontban megadott- ciklizálását pirolízissel hajtjuk végre. (1982. 03. 40 12.) 28. A 2. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - mely képletben A és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott- ciklizálását pirolízissel hajtjuk végre. (1983. 01. 45 21.) 29. Az 1. igénypont c) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely szerves oldó- vagy hígítószerben, előnyösen dimetilformamidban, igen előnyösen etilalkoholban, vagy izopropilalkoholban 50 hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 30. A 2. igénypont c) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely szerves oldó- vagy hígítószerben, előnyösen dimetilformamidban, igen előnyösen etilalkoholban, vagy izopropilalkoholban 55 hajtjuk végre. (1983. 01. 21.) 31. Az 1. igénypont c) eljárása azzal jellemezve, hogy bázisként szervetlen bázisokat, előnyösen nátrium-, vagy káliumhidroxidot, vagy nátrium-, vagy káliumkarbonátot, vagy szerves bázisokat, 60 előnyösen piridint, vagy piperidint alkalmazhatunk. (1982. 03. 12.) 32. A 2. igénypont c) eljárása azzal jellemezve, hogy bázisként szervetlen bázisokat, előnyösen nátrium-, vagy káliumhidroxidot, vagy nátrium-, vagy káliumkarbonátot, vagy szerves bázisokat, előnyösen piridint, vagy piperidint alkalmazhatunk. (1983. 01. 21.) 33. Az 1. igénypont c) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót teofillin-alkálifémsóval, előnyösen teofillinnátriummal hajtjuk végre, igen előnyösen izopropilalkoholban forralva. (1982. 03. 12.) 34. A 2. igénypont c) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót teofillin-alkálifémsóval, előnyösen teofillinnátriummal hajtjuk végre, igen előnyösen izopropilalkoholban forralva. (1983. 01. 21.) 35. Az 1. igénypont d) eljárása azzal jellemezve, hogy katalizátorként valamely kvatemer ammóniumhidroxidot, előnyösen benzil-trimetil-ammóniumhidroxid 40%-os metanolos oldatát alkalmazzuk. (1982. 03. 12.) 36. A 2. igénypont d) eljárása azzal jellemezve, hogy katalizátorként valamely kvatemer ammóniumhidroxidot, előnyösen benzil-trimetil-ammóniumhidroxid 40%-os metanolos oldatát alkalmazzuk. (1983. 01. 21.) 37. Az 1. igénypont e) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázikus katalizátor, előnyösen piridin jelenlétében hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 38. A 2. igénypont e) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázikus katalizátor, előnyösen piridin jelenlétében hajtjuk végre. (1983.01. 21.) 39. Az 1. igénypont 0 eljárása azzal jellemezve, hogy az aminálást 5-100% amin felesleggel, szerves oldószerben, előnyösen toluolban, 150 °C alatti hőmérsékleten hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 40. Az 1. igénypont g) eljárása azzal jellemezve, hogy a reduktív aminálást szerves oldószerben komplex fémhidridekkel, előnyösen nátrium-tetrahidroboráttal hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 41. Az 1. igénypont h) eljárása azzal jellemezve, hogy az alkilezést alkilhalogenidekkel, alkilszulfáttal vagy alkilfoszfáttal, a metilezést előnyösen hangyasavban formaldehiddel hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 42. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzaljellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - mely képletben A és R, jelentése az 1. igénypontban megadott - és/vagy fiziológiailag elviselhető sóit a szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. (1982. 03. 12.) 43. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzaljellemezve, hogy valamely 2. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - mely képletben A és Rj jelentése a 2. igénypontban megadott - és/vagy fiziológiailag elviselhető sóit a szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. (1983.01.21.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal 2 oldal rajz A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető----------------------Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878124/09) 88-0980 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 16
